Date published: 2025-9-6

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Bisindolylmaleimide V (CAS 113963-68-1)

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Application(s):
Bisindolylmaleimide V est un contrôle négatif de l'activité inhibitrice de la protéine kinase C (PKC).
Numéro CAS:
113963-68-1
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
341.3
Formule Moléculaire:
C21H15N3O2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le bisindolylmaleimide V est utilisé comme contrôle négatif de l'activité inhibitrice de la PKC (protéine kinase C). Le bisindolylmaleimide V, également connu sous le nom de BIM V, présente une faible inhibition de la protéine kinase C (PKC) avec une valeur IC50 supérieure à 100 µM. Malgré sa puissance limitée en tant qu'inhibiteur de la PKC, le Bisindolylmaleimide V entrave efficacement l'activation de la protéine kinase p70s6k/p85s6k (S6K) stimulée par un mitogène in vivo, avec une valeur IC50 de 8 µM. Fonctionnant comme un contrôle négatif pour les inhibiteurs de la PKC, le Bisindolylmaleimide V sert d'inhibiteur de la S6K et de garde-fou contre la nécrose. Il s'agit d'un composé perméable aux cellules, précieux pour les études d'inhibition de la protéine kinase C, dont la CI50 est supérieure à 100 µM. Sa capacité à stopper l'activation de p70s6k/p85s6k in vivo est démontrée avec une IC50 de 8 µM.


Bisindolylmaleimide V (CAS 113963-68-1) Références

  1. Les inhibiteurs de la protéine kinase C bisindolylmaleimide I (GF 109203x) et IX (Ro 31-8220) sont des inhibiteurs puissants de l'activité de la glycogène synthase kinase-3.  |  Hers, I., et al. 1999. FEBS Lett. 460: 433-6. PMID: 10556511
  2. Les activateurs de la protéine kinase C inhibent la cascade visuelle dans les photorécepteurs ventraux de Limulus à un stade précoce.  |  Dabdoub, A. and Payne, R. 1999. J Neurosci. 19: 10262-9. PMID: 10575023
  3. Effets des inhibiteurs de la protéine kinase C et de la calmoduline kinase II sur la compensation vestibulaire chez le cobaye.  |  Sansom, AJ., et al. 2000. Brain Res. 882: 45-54. PMID: 11056183
  4. Implication de la protéine kinase C dans la modulation nicotinique présynaptique de la libération de [(3)H]-dopamine par les synaptosomes striataux de rat.  |  Soliakov, L. and Wonnacott, S. 2001. Br J Pharmacol. 132: 785-91. PMID: 11159732
  5. Ro 31-6045, l'analogue inactif de l'inhibiteur de la protéine kinase C Ro 31-8220, bloque l'activation in vivo de p70(s6k)/p85(s6k): implications pour l'analyse de la signalisation S6K.  |  Marmy-Conus, N., et al. 2002. FEBS Lett. 519: 135-40. PMID: 12023032
  6. L'inhibition de la protéine kinase C réduit la phosphorylation de la tyrosine du récepteur N-méthyl-d-aspartate induite par l'ischémie.  |  Cheung, HH., et al. 2003. J Neurochem. 86: 1441-9. PMID: 12950452
  7. Blocage direct par le bisindolylmaleimide des courants K+ voltage-dépendants du muscle lisse de l'artère mésentérique de rat.  |  Kim, A., et al. 2004. Eur J Pharmacol. 483: 117-26. PMID: 14729098
  8. Inhibiteurs de la protéine kinase C. 2. Bisindolylmaleimides substitués avec une puissance et une sélectivité améliorées.  |  Davis, PD., et al. 1992. J Med Chem. 35: 994-1001. PMID: 1552513
  9. Le bisindolylmaleimide GF 109203X est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine kinase C.  |  Toullec, D., et al. 1991. J Biol Chem. 266: 15771-81. PMID: 1874734
  10. CCL2 est un régulateur négatif de la protéine kinase activée par l'AMP qui soutient l'activation du complexe mTOR-1, l'expression de la survivine et la survie cellulaire dans les cellules humaines PC3 du cancer de la prostate.  |  Roca, H., et al. 2009. Neoplasia. 11: 1309-17. PMID: 20019839
  11. Production d'interféron et de facteur de renforcement de la plaque par le virus Rinderpest.  |  el-Zein, A. and Srour, E. 1985. Zentralbl Veterinarmed B. 32: 466-71. PMID: 2413658
  12. Inhibition des réponses nicotiniques des cellules chromaffines surrénaliennes bovines par l'inhibiteur de la protéine kinase C, Ro 31-8220.  |  Marley, PD. and Thomson, KA. 1996. Br J Pharmacol. 119: 416-22. PMID: 8886429
  13. Interactions muscariniques des analogues du bisindolylmaleimide.  |  Lazareno, S., et al. 1998. Eur J Pharmacol. 360: 281-4. PMID: 9851596

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Bisindolylmaleimide V, 1 mg

sc-202080
1 mg
$49.00

Bisindolylmaleimide V, 5 mg

sc-202080A
5 mg
$168.00