Inhibiteurs PKAγ cat
PKAγ cat inhibitors refer to a class of chemical compounds that specifically inhibit the catalytic activity of the gamma isoform of protein kinase A (PKAγ). PKA is a member of the serine/threonine kinase family, and it plays a crucial role in phosphorylating target proteins in response to elevated cyclic adenosine monophosphate (cAMP) levels. The PKA holoenzyme is composed of two regulatory subunits and two catalytic subunits. When cAMP binds to the regulatory subunits, the catalytic subunits are released, allowing them to phosphorylate various substrates within the cell. The gamma isoform of the catalytic subunit, PKAγ, is one of several isoforms of the catalytic subunit, each with distinct tissue distribution and regulatory roles in cellular processes. Inhibitors of PKAγ cat activity are designed to target the ATP-binding site or other critical regions of the enzyme, preventing the transfer of phosphate groups to substrate proteins, thereby modulating downstream signaling pathways.
By selectively inhibiting the gamma isoform, PKAγ cat inhibitors can affect various cellular processes regulated by PKA. This inhibition can lead to alterations in gene expression, protein synthesis, and metabolic processes that are dependent on cAMP signaling. The specificity of these inhibitors is crucial, as PKA is involved in a wide range of physiological processes, including energy metabolism, cell growth, and differentiation. Inhibitors that target specific isoforms like PKAγ allow for a more nuanced understanding of the distinct roles each isoform plays in cellular signaling. Researchers focus on the development of such inhibitors to probe the biochemical mechanisms that underlie PKAγ-specific pathways and how they contribute to broader cellular homeostasis and responses to external stimuli. By isolating the effects of PKAγ, these inhibitors provide valuable insights into the enzyme's unique contributions to various intracellular processes.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
Le H-89 inhibe directement l'activité catalytique de la PKA, ce qui pourrait conduire à une diminution compensatoire de l'expression de la sous-unité PKAγ lorsque la cellule tente de s'adapter à l'activité réduite de la kinase. | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
Le KT 5720 inhibe sélectivement la PKA, diminuant potentiellement l'expression de la PKAγ en perturbant les boucles de rétroaction de l'enzyme et la signalisation de l'AMPc, ce qui entraîne une réduction de sa transcription génétique. | ||||||
Rp-cAMPS | 151837-09-1 | sc-24010 | 1 mg | $199.00 | 37 | |
Les Rp-cAMPs agissent comme des inhibiteurs compétitifs de l'AMPc, entraînant potentiellement une diminution de l'expression de la PKA&gamma ; en empêchant l'activation de la PKA et les événements transcriptionnels subséquents liés à son expression. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caféine augmente l'AMPc intracellulaire en inhibant sa dégradation, ce qui pourrait indirectement entraîner une régulation à la baisse de l'expression de la PKAγ, la cellule réduisant l'expression des gènes répondant à l'AMPc pour rétablir l'équilibre. | ||||||
Myristic Acid | 544-63-8 | sc-205393 sc-205393A sc-205393B | 1 g 5 g 50 g | $30.00 $75.00 $300.00 | 1 | |
L'acide myristique, en tant qu'acide gras, pourrait modifier l'environnement lipidique de la PKAγ, ce qui pourrait entraîner une diminution de son association avec la membrane et, par conséquent, une réduction de sa stabilité et de son expression. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
La chélérythrine, qui est un inhibiteur de la PKC, peut indirectement diminuer l'expression de la PKAγ en modifiant l'équilibre des voies de signalisation intracellulaires, ce qui pourrait réduire l'activité transcriptionnelle des gènes codant pour la PKAγ. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un puissant inhibiteur de kinase qui, malgré sa large spécificité, pourrait diminuer l'activité de la PKAγ et donc potentiellement déclencher une réduction de son expression en raison d'une diminution de la demande fonctionnelle. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY 294002, en inhibant la PI3K, pourrait perturber les processus de signalisation en amont, entraînant une régulation à la baisse de l'expression de la PKAγ en raison d'une activité atténuée des facteurs de transcription. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe la signalisation mTOR, ce qui pourrait conduire à la régulation à la baisse de l'expression de la PKAγ en réduisant la traduction des protéines en réponse aux signaux des facteurs de croissance. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD 98059, en tant qu'inhibiteur de la MEK, pourrait diminuer l'expression de la PKAγ en inhibant la voie de signalisation ERK/MAPK, réduisant ainsi l'expression des gènes contrôlés par cette voie, y compris ceux de la PKAγ. | ||||||