Inhibiteurs Pira
Les inhibiteurs de Pira les plus courants comprennent, entre autres, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6, Rapamycine CAS 53123-88-9 et SP600125 CAS 129-56-6.
Les inhibiteurs de Pira représentent une classe de composés chimiques caractérisés par leur capacité à interférer avec l'activité d'une enzyme spécifique ou d'un groupe d'enzymes au sein d'une voie métabolique particulière. Ces inhibiteurs sont conçus sur la base de la compréhension de la cinétique enzymatique et de la structure moléculaire des protéines cibles. La conception de ces inhibiteurs implique généralement la création de molécules capables de se lier au site actif de l'enzyme ou à un site allostérique, c'est-à-dire à un endroit différent de l'enzyme qui peut moduler son activité. Cette liaison peut être compétitive, non compétitive ou non compétitive, selon que l'inhibiteur ressemble ou non au substrat de l'enzyme et qu'il se lie à l'enzyme, au complexe enzyme-substrat ou aux deux.
La spécificité des inhibiteurs de Pira est d'une importance capitale, car elle détermine leur efficacité et l'étendue de leur interaction avec l'enzyme visée. Leur structure est souvent similaire à celle des substrats ou des états de transition des enzymes qu'ils ciblent, ce qui leur permet de s'adapter parfaitement au site actif de l'enzyme. Ce mimétisme structurel est la clé de leur fonction inhibitrice, car il leur permet de rivaliser efficacement avec le substrat naturel pour se lier à l'enzyme. Le développement des inhibiteurs de Pira implique un processus méticuleux de conception moléculaire, utilisant souvent des modèles informatiques pour prédire comment l'inhibiteur interagira avec l'enzyme. Ce processus est suivi d'une synthèse et de tests itératifs afin d'affiner la structure de l'inhibiteur pour des interactions optimales. L'objectif final est d'atteindre un haut degré de sélectivité afin de garantir que l'inhibiteur n'affecte que l'enzyme visée, limitant ainsi tout effet hors cible qui pourrait résulter de l'interaction avec d'autres protéines.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). En inhibant la PI3K, le LY294002 peut empêcher l'activation de la voie de signalisation AKT, ce qui peut entraîner une diminution de l'activité de la Pira si la Pira est en aval de l'AKT. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase activée par les mitogènes (MEK), qui fait partie de la voie ERK/MAPK. L'inhibition de la MEK empêche l'activation de l'ERK, réduisant potentiellement l'activité de la Pira si elle est régulée par la signalisation ERK/MAPK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 inhibe sélectivement la MAP kinase p38, qui est impliquée dans les réponses au stress. Si Pira opère en aval de la MAP kinase p38 ou est modulée par des voies activées par le stress, cet inhibiteur pourrait entraîner une réduction de l'activité de Pira. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR), qui est un régulateur central de la croissance et de la prolifération cellulaires. Si Pira est impliqué dans des voies régulées par mTOR, la rapamycine pourrait diminuer son activité fonctionnelle. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), qui participe à la régulation de l'apoptose et de la différenciation cellulaire. L'inhibition de JNK pourrait avoir un impact sur l'activité de Pira si Pira est associé à ces processus cellulaires. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur de PI3K, comme le LY294002, et elle bloque également l'activation de l'AKT. Cela pourrait indirectement conduire à une réduction de l'activité de Pira si elle est influencée par la voie PI3K/AKT. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 est un inhibiteur sélectif de MEK1 et MEK2, fonctionnant de manière similaire au PD98059 en diminuant potentiellement l'activité de Pira par l'inhibition de la voie ERK/MAPK. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 est un inhibiteur des tyrosines kinases de la famille Src, qui sont impliquées dans diverses voies de signalisation, y compris celles qui régulent la croissance et la survie des cellules. L'inhibition de ces kinases peut diminuer l'activité de Pira si Pira est un effecteur en aval. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib est un inhibiteur de tyrosine kinase à large spectre, qui cible également les kinases de la famille Src. Il pourrait indirectement réduire l'activité fonctionnelle de Pira en modifiant les voies de signalisation qui impliquent ces kinases. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome qui peut affecter de nombreux processus cellulaires, y compris la dégradation des protéines de signalisation. Si la stabilité ou la fonction de Pira dépend de l'activité du protéasome, le bortézomib pourrait conduire à son inhibition fonctionnelle. | ||||||