Inhibiteurs Pin4
Les inhibiteurs Pin4 courants comprennent notamment la Juglone CAS 481-39-0, le FK-506 CAS 104987-11-3, la Cyclosporine A CAS 59865-13-3, la Rapamycine CAS 53123-88-9 et la Geldanamycine CAS 30562-34-6.
Les inhibiteurs de Pin4 ciblent diverses voies biochimiques pour parvenir à une répression fonctionnelle de l'activité cellulaire de cette protéine. Les composés qui forment des complexes avec les immunophilines conduisent à l'inhibition des effecteurs en aval comme la calcineurine, ce qui a un impact sur les interactions de Pin4 et sur sa capacité à réguler le cycle cellulaire par des événements de phosphorylation. Cette stratégie d'inhibition indirecte est également employée par des agents qui perturbent l'activité chaperonne de protéines telles que Hsp90, entraînant un mauvais repliement ou une instabilité potentielle de Pin4, et donc une diminution de sa biodisponibilité et de sa fonction. En outre, les inhibiteurs qui affectent le processus de prénylation peuvent modifier les modifications post-traductionnelles de Pin4, ce qui a un impact sur sa localisation et sa fonction cellulaire ultérieure.
D'autres voies qui influencent indirectement l'activité de Pin4 comprennent les processus de signalisation de la croissance cellulaire et d'assemblage du fuseau mitotique. En inhibant mTOR, la synthèse des protéines est freinée, ce qui diminue les signaux nécessaires à la contribution fonctionnelle de Pin4 à la prolifération cellulaire. Les inhibiteurs de l'Aurora kinase jouent également un rôle en interférant avec l'assemblage du fuseau, un événement critique du cycle de division cellulaire dans lequel Pin4 est impliqué. En outre, la modulation de la voie MAPK par des inhibiteurs spécifiques de la MEK peut modifier l'état de phosphorylation des substrats de Pin4, ce qui affecte son rôle dans la transduction du signal. L'inhibition du système ubiquitine-protéasome, que ce soit par interférence avec l'enzyme activatrice de NEDD8 ou par inhibition directe du protéasome, peut également entraîner une réduction indirecte de l'activité chaperonne de Pin4 en induisant un stress lié au mauvais repliement des protéines. Collectivement, ces inhibiteurs chimiquement divers convergent vers la régulation de Pin4, se manifestant par une inhibition complète de son activité cellulaire à travers de multiples voies qui se croisent.
Items 1 to 10 of 14 total
Afficher:
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Juglone | 481-39-0 | sc-202675 sc-202675A | 1 g 5 g | $66.00 $222.00 | 6 | |
La juglone, CAS 481-39-0, est un composé naphtoquinone qui agit comme un inhibiteur de la peptidyl-prolyl cis-trans isomérase Pin4 en interférant avec son activité isomérase, qui affecte le repliement des protéines. | ||||||
Inhibiteur PPIase-Parvulin | 64005-90-9 | sc-222187 | 10 mg | $200.00 | ||
PPIase-Parvulin Inhibitor, CAS 64005-90-9, est un produit chimique qui inhibe Pin4 en ciblant son activité de peptidyl-prolyl cis-trans isomérase, qui joue un rôle essentiel dans les processus de repliement des protéines. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
Le FK-506 se lie à l'immunophiline FKBP12, créant un complexe qui inhibe la calcineurine. L'inhibition de la calcineurine affecte Pin4 en modifiant sa capacité à s'engager dans des interactions dépendant de la phosphorylation. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporine A forme un complexe avec les cyclophilines, inhibant la calcineurine. La régulation à la baisse des processus de déphosphorylation qui s'ensuit peut indirectement inhiber les fonctions de Pin4 liées à la régulation du cycle cellulaire. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine se lie à FKBP12, mais au lieu d'inhiber la calcineurine, elle inhibe mTOR. Cela peut entraîner une diminution de la synthèse des protéines et affecter indirectement l'activité de Pin4 en raison de la réduction des signaux de croissance cellulaire. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamycine se lie à la protéine de choc thermique 90 (Hsp90) et interfère avec sa fonction de chaperon. Cela peut conduire à la déstabilisation des protéines clientes, affectant potentiellement le repliement et la stabilité de Pin4. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
Alisertib est un inhibiteur de l'Aurora kinase qui interfère avec l'assemblage du fuseau mitotique. Cela peut entraver les processus de division cellulaire dans lesquels Pin4 est impliqué, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | $90.00 $251.00 | 5 | |
L'acide zolédronique inhibe la farnésyl pyrophosphate synthase, perturbant ainsi la prénylation. Cela pourrait affecter la localisation et la fonction de Pin4 en modifiant ses modifications post-traductionnelles. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur de MEK qui empêche l'activation de ERK1/2, composants de la voie MAPK. En inhibant cette voie, l'état de phosphorylation des cibles de Pin4 pourrait être modifié, ce qui affecterait indirectement le rôle de Pin4. | ||||||
WZ4003 | 1214265-58-3 | sc-473979 | 5 mg | $300.00 | ||
WZ4003 est un inhibiteur sélectif de NUAK1 qui pourrait inhiber les processus cellulaires impliquant Pin4 en perturbant son interaction avec les substrats phosphorylés par NUAK1. | ||||||