Date published: 2025-10-29

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Pin1l Activateurs

Les activateurs Pin1l courants comprennent, entre autres, la ciclosporine A CAS 59865-13-3, le FK-506 CAS 104987-11-3, le Juglone CAS 481-39-0, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8 et l'orthovanadate de sodium CAS 13721-39-6.

PIN1P1, ou peptidylprolyl cis/trans isomerase, NIMA-interacting 1 pseudogene 1, est une entité unique dans le domaine de la biochimie des protéines et de la signalisation cellulaire. En tant que protéine dérivée d'un pseudogène, PIN1P1 partage potentiellement des similitudes fonctionnelles avec son gène ancestral, PIN1, qui est connu pour son rôle critique dans la médiation de l'isomérisation cis-trans des liaisons prolyle dans les motifs Ser/Thr-Pro phosphorylés. Cette isomérisation est essentielle pour la régulation de divers processus cellulaires, notamment la progression du cycle cellulaire, la transduction des signaux et le repliement des protéines. Les fonctions et voies biochimiques exactes impliquant PIN1P1 ne sont toutefois pas aussi bien caractérisées que celles de PIN1, ce qui laisse une marge d'exploration et de découverte. L'activation fonctionnelle de PIN1P1, selon l'hypothèse émise, impliquerait probablement la modulation des interactions protéine-protéine et la régulation des protéines substrats par isomérisation, à l'instar de PIN1. L'activation de PIN1P1 serait donc étroitement liée à l'état de phosphorylation de ses substrats. Les substances chimiques qui augmentent indirectement les niveaux de phosphorylation de ces substrats peuvent donc être considérées comme des activateurs potentiels de PIN1P1. Ces activateurs agissent principalement en inhibant les phosphatases ou en modulant l'activité des kinases, ce qui entraîne une augmentation du nombre de protéines phosphorylées. Cette augmentation de la phosphorylation peut renforcer l'interaction entre PIN1P1 et ses substrats, augmentant ainsi potentiellement son activité isomérase.

Dans le contexte cellulaire, l'activation de PIN1P1 par de tels mécanismes indirects suggère son implication dans des cascades de signalisation complexes où les événements de phosphorylation et de déphosphorylation sont essentiels. Les substances chimiques répertoriées, bien qu'elles n'interagissent pas directement avec PIN1P1, créent un environnement cellulaire propice à son activation en manipulant le paysage de la phosphorylation. Cette manipulation affecte diverses voies de signalisation, y compris potentiellement celles qui impliquent directement PIN1P1, facilitant ainsi indirectement son rôle fonctionnel. La compréhension des nuances de l'activation de PIN1P1, en particulier dans le contexte de son origine pseudogène, ouvre de nouvelles voies pour l'exploration de sa signification biologique et de ses implications potentielles dans les processus cellulaires.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Cyclosporin A

59865-13-3sc-3503
sc-3503-CW
sc-3503A
sc-3503B
sc-3503C
sc-3503D
100 mg
100 mg
500 mg
10 g
25 g
100 g
$62.00
$90.00
$299.00
$475.00
$1015.00
$2099.00
69
(5)

La ciclosporine A, un immunosuppresseur, inhibe l'activité phosphatase de la calcineurine. Cette inhibition active indirectement PIN1P1 en réduisant la déphosphorylation des substrats de PIN1P1, maintenant ainsi leur état de phosphorylation dirigé par la proline, qui est une condition préalable à l'activité de PIN1P1.

FK-506

104987-11-3sc-24649
sc-24649A
5 mg
10 mg
$76.00
$148.00
9
(1)

Le FK506, un autre immunosuppresseur, se lie à FKBP12, formant un complexe qui inhibe la calcineurine. Cette inhibition entraîne une activation indirecte de PIN1P1, car elle préserve la phosphorylation des motifs dirigés par la proline dans les substrats de PIN1P1, essentiels à l'activité isomérase de PIN1P1.

Juglone

481-39-0sc-202675
sc-202675A
1 g
5 g
$66.00
$222.00
6
(1)

La juglone, une naphtoquinone naturelle, est connue pour inhiber les PTP (protéines tyrosine phosphatases). Cette inhibition entraîne une augmentation de la phosphorylation de la tyrosine, une modification post-traductionnelle qui peut indirectement activer PIN1P1 en augmentant l'interaction et l'isomérisation de ses substrats.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

L'acide okadaïque, un puissant inhibiteur des protéines phosphatases 1 (PP1) et 2A (PP2A), entraîne une hyperphosphorylation des protéines. Cette hyperphosphorylation active indirectement PIN1P1 en augmentant la disponibilité des substrats phosphorylés, qui sont nécessaires à l'activité catalytique de PIN1P1.

Sodium Orthovanadate

13721-39-6sc-3540
sc-3540B
sc-3540A
5 g
10 g
50 g
$45.00
$56.00
$183.00
142
(4)

L'orthovanadate de sodium est un inhibiteur général des protéines tyrosine phosphatases. Il provoque une augmentation des protéines tyrosine-phosphorylées, favorisant indirectement l'activation de PIN1P1 en améliorant l'état de phosphorylation des substrats de PIN1P1, facilitant ainsi leur isomérisation.

Staurosporine

62996-74-1sc-3510
sc-3510A
sc-3510B
100 µg
1 mg
5 mg
$82.00
$150.00
$388.00
113
(4)

La staurosporine, un inhibiteur de kinases, peut paradoxalement induire une hyperphosphorylation dans certaines conditions. Cette hyperphosphorylation active indirectement PIN1P1 en augmentant la phosphorylation de ses substrats, ce qui est crucial pour l'activité peptidyl-prolyl isomérase de PIN1P1.

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000B
sc-24000C
10 µg
100 µg
500 µg
1 mg
$160.00
$750.00
$1400.00
$3000.00
59
(3)

La caliculine A, un inhibiteur des protéines phosphatases PP1 et PP2A, induit une hyperphosphorylation des protéines. Cette hyperphosphorylation active indirectement PIN1P1 en augmentant le pool de substrats phosphorylés nécessaires pour que PIN1P1 exerce son activité isomérase.

Phenylarsine oxide

637-03-6sc-3521
250 mg
$40.00
4
(1)

L'oxyde de phénylarsine, un inhibiteur des protéines tyrosine phosphatases, active indirectement PIN1P1. En inhibant la déphosphorylation des résidus tyrosine, il augmente la disponibilité des substrats phosphorylés pour PIN1P1, facilitant ainsi sa fonction d'isomérase.

(−)-Epigallocatechin Gallate

989-51-5sc-200802
sc-200802A
sc-200802B
sc-200802C
sc-200802D
sc-200802E
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
10 g
$42.00
$72.00
$124.00
$238.00
$520.00
$1234.00
11
(1)

Il a été démontré que le gallate d'épigallocatéchine, un polyphénol présent dans le thé vert, inhibe plusieurs protéines phosphatases. Cette inhibition entraîne une augmentation des protéines phosphorylées, activant indirectement PIN1P1 en augmentant l'état de phosphorylation de ses substrats.

Cantharidin

56-25-7sc-201321
sc-201321A
25 mg
100 mg
$81.00
$260.00
6
(1)

La cantharidine, une toxine naturelle, inhibe les protéines phosphatases PP1 et PP2A. Cette inhibition entraîne une augmentation de la phosphorylation des protéines, activant indirectement PIN1P1 en élevant le niveau de phosphorylation de ses substrats, ce qui est crucial pour l'activité de PIN1P1.