Inhibiteurs Pilr-β2
Les inhibiteurs de Pilr-β2 courants comprennent, sans s'y limiter, le Losartan CAS 114798-26-4, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6, U-0126 CAS 109511-58-2 et SP600125 CAS 129-56-6.
Les inhibiteurs de Pilr-β2 appartiennent à une classe de composés chimiques qui interagissent spécifiquement avec le récepteur bêta de type 2 des immunoglobulines paires (PILRβ2), qui est une protéine codée par un gène chez diverses espèces, y compris l'homme. Ces inhibiteurs sont conçus pour moduler l'activité de ce récepteur grâce à leurs propriétés de liaison spécifiques. Le PILRβ2 est lui-même un membre de la famille des récepteurs appariés, qui se compose souvent d'homologues inhibiteurs et activateurs jouant un rôle dans la modulation des réponses immunitaires. La structure de ces inhibiteurs est soigneusement adaptée pour garantir une affinité et une sélectivité élevées pour le récepteur cible, ce qui implique une interaction complexe entre la petite molécule et les domaines spécifiques de la protéine. Ces interactions sont généralement caractérisées par des liaisons non covalentes, notamment des liaisons hydrogène, des forces de van der Waals et parfois des interactions ioniques, en fonction de la structure chimique de l'inhibiteur et de la nature du site actif sur le récepteur.
La conception des inhibiteurs de Pilr-β2 repose sur une connaissance détaillée de la structure moléculaire du récepteur, souvent obtenue par des techniques telles que la cristallographie aux rayons X ou la spectroscopie RMN. Ces connaissances structurelles permettent aux chimistes de concevoir des molécules capables de s'adapter précisément au domaine de liaison du récepteur, un peu comme une clé s'insérant dans une serrure. L'architecture moléculaire des inhibiteurs de Pilr-β2 peut inclure une variété de groupements chimiques, tels que des anneaux aromatiques, des hétéroatomes et des liaisons, qui contribuent à l'affinité et à la spécificité de l'interaction. Les propriétés physicochimiques de ces inhibiteurs, telles que la solubilité, la stabilité et le poids moléculaire, sont également des éléments essentiels dans leur conception, car ces caractéristiques affectent la capacité du composé à interagir avec son récepteur cible. Le mécanisme précis par lequel les inhibiteurs de Pilr-β2 exercent leur activité implique la stabilisation de certaines conformations du récepteur ou le blocage du site de liaison, empêchant le ligand naturel de s'associer au récepteur, modulant ainsi la fonction du récepteur au niveau moléculaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
Le losartan est un inhibiteur du récepteur de l'angiotensine II qui peut modifier la production de cytokines. Étant donné que la Pilr-β2 est impliquée dans la signalisation des cellules immunitaires, l'altération des environnements de cytokines par le Losartan pourrait empiéter sur les voies médiées par la Pilr-β2, ce qui entraînerait une réduction de l'activité de la Pilr-β2 dans la réponse immunitaire. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK qui entrave la voie MAPK/ERK. Étant donné que la voie MAPK peut réguler l'expression de divers récepteurs immunitaires, l'inhibition de cette voie peut indirectement diminuer l'expression ou l'activité de Pilr-β2 en modifiant la signalisation immunitaire en aval dont Pilr-β2 pourrait faire partie. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38. La voie p38 MAPK est impliquée dans les réponses inflammatoires et la production de cytokines. L'inhibition de cette voie peut réduire l'activité fonctionnelle de Pilr-β2 en diminuant les signaux inflammatoires susceptibles d'augmenter la signalisation de Pilr-β2 dans les cellules immunitaires. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 est un autre inhibiteur de la MEK qui bloque la voie MAPK/ERK. Il diminue indirectement l'activité de Pilr-β2 en réduisant potentiellement l'expression des récepteurs ou modulateurs immunitaires qui font partie des mêmes voies de réponse immunitaire que Pilr-β2. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de JNK qui peut moduler la réponse immunitaire en affectant le facteur de transcription AP-1. Étant donné le rôle de Pilr-β2 dans la signalisation immunitaire, l'inhibition de JNK pourrait indirectement entraîner une diminution de l'activité de Pilr-β2 en modifiant le contexte de la réponse immunitaire dans lequel Pilr-β2 opère. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur de la PI3K. PI3K est impliqué dans de multiples voies de signalisation, y compris celles qui régulent les réponses immunitaires. En inhibant la PI3K, la wortmannine pourrait indirectement affecter l'activité de la Pilr-β2 en modifiant les événements de signalisation en aval qui impliquent la Pilr-β2. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un autre inhibiteur de PI3K qui sape les voies de signalisation cruciales pour la survie cellulaire et la fonction du système immunitaire. Son action peut conduire à une diminution indirecte de l'activité de Pilr-β2 en affectant les cascades de signalisation auxquelles Pilr-β2 est lié. | ||||||
BIBF1120 | 656247-17-5 | sc-364433 sc-364433A | 5 mg 10 mg | $180.00 $315.00 | 2 | |
Le BIBF 1120 est un inhibiteur multikinase qui peut perturber l'angiogenèse et diverses voies de signalisation. En influençant l'environnement de signalisation, le BIBF 1120 pourrait indirectement diminuer l'activité de Pilr-β2 en modifiant l'expression ou la fonction des molécules dans les voies auxquelles Pilr-β2 est associé. | ||||||
Casein Kinase I Inhibitor, D4476 | 301836-43-1 | sc-202522 | 1 mg | $97.00 | 6 | |
Le D4476 est un inhibiteur de la caséine kinase 1 (CK1). CK1 est impliquée dans la voie Wnt et dans d'autres voies de signalisation. En inhibant la CK1, le D4476 pourrait indirectement affecter l'activité de Pilr-β2 en modifiant les voies de signalisation qui régulent la fonction des cellules immunitaires et l'expression des récepteurs, y compris celles qui peuvent impliquer Pilr-β2. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib est un inhibiteur de kinases de la famille Src. Comme les kinases Src sont impliquées dans la signalisation des récepteurs des cellules immunitaires, le dasatinib pourrait indirectement diminuer l'activité de Pilr-β2 en modulant le paysage de signalisation des cellules immunitaires où Pilr-β2 fonctionne. | ||||||