Inhibiteurs PIG-Z
Les inhibiteurs courants de PIG-Z comprennent, entre autres, la Manumycine A CAS 52665-74-4, le Tipifarnib CAS 192185-72-1, le Lonafarnib CAS 193275-84-2, le GGTI 298 CAS 1217457-86-7 et la Décylubiquinone CAS 55486-00-5.
Les inhibiteurs chimiques de la protéine PIG-Z agissent en perturbant les différentes étapes de la voie de biosynthèse des ancres GPI, essentielles à la fixation de certaines protéines à la membrane cellulaire. La manumycine A, le tipifarnib et le lonafarnib sont des inhibiteurs qui ciblent la farnésyltransférase, une enzyme responsable de l'ajout d'un groupe farnésyl à la protéine Ras. La farnésylation de Ras est une modification post-traductionnelle nécessaire à son bon fonctionnement et à sa localisation. PIG-Z intervient dans la voie de biosynthèse des ancres GPI, et l'inhibition de la farnésyltransférase peut entraîner une localisation et une fonction incorrectes de Ras, affectant indirectement la capacité biosynthétique de PIG-Z à produire des ancres GPI. De même, le GGTI-298, un inhibiteur de la géranylgeranyltransférase, empêche la modification des protéines qui nécessitent des ancres GPI, ce qui peut perturber la fonction et la localisation normales de ces protéines, affectant ainsi l'activité de PIG-Z.
D'autres inhibiteurs, comme la décylubiquinone, agissent en entravant la fonction mitochondriale, qui est cruciale pour les étapes de la biosynthèse des ancres GPI qui dépendent de l'énergie. La Brefeldine A, qui inhibe l'ARF, peut perturber le trafic des vésicules et le transport des enzymes impliquées dans la biosynthèse des ancres GPI, y compris PIG-Z. La tunicamycine interfère avec la glycosylation liée à l'azote, un processus distinct de la synthèse des ancres GPI. Cependant, la perturbation des processus de glycosylation peut indirectement affecter la machinerie de synthèse de l'ancre GPI, affectant ainsi PIG-Z. La castanospermine et la swainsonine inhibent différentes enzymes glycosidases, ce qui peut conduire à l'accumulation de glycoprotéines mal repliées, exerçant un stress sur le réticulum endoplasmique. Ce stress peut entraver la fonction des enzymes impliquées dans la biosynthèse des ancres GPI, telles que PIG-Z. La déoxynojirimycine et le NB-DNJ inhibent respectivement l'alpha-glucosidase et la glucosylcéramide synthase, ce qui peut perturber la maturation des glycoprotéines. L'inhibition de ces processus peut entraîner une perturbation des voies cellulaires où opère PIG-Z, ce qui a un impact sur son rôle dans la biosynthèse des ancres GPI.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
La manumycine A est un antibiotique qui inhibe spécifiquement la farnésyltransférase Ras, une enzyme impliquée dans la modification post-traductionnelle de Ras. On sait que la PIG-Z est impliquée dans la biosynthèse des ancres GPI, qui sont essentielles à l'ancrage membranaire de protéines telles que la Ras. L'inhibition de la farnésylation de Ras perturbe la biosynthèse des ancres GPI, ce qui conduit indirectement à l'inhibition fonctionnelle de PIG-Z en empêchant la localisation et la fonction correctes des protéines ancrées GPI. | ||||||
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | $720.00 | ||
Le tipifarnib est un inhibiteur de la farnésyltransférase qui bloque la farnésylation des protéines impliquées dans la signalisation cellulaire, telles que les membres de la superfamille Ras. Étant donné que PIG-Z joue un rôle dans la voie de biosynthèse des ancres GPI, qui est cruciale pour l'ancrage de certaines protéines, y compris celles de la famille Ras, l'inhibition du traitement de Ras et de l'association membranaire peut indirectement altérer les processus biologiques dans lesquels PIG-Z est impliqué, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle de PIG-Z. | ||||||
Lonafarnib | 193275-84-2 | sc-482730 sc-482730A | 5 mg 10 mg | $173.00 $234.00 | ||
Le lonafarnib est un autre inhibiteur de la farnésyltransférase qui entrave la modification post-traductionnelle des protéines, y compris celles de la famille Ras. Ces protéines ont souvent besoin d'ancres GPI pour fonctionner et se localiser correctement. Ainsi, en inhibant la farnésylation, le lonafarnib peut interférer avec la voie de biosynthèse des ancres GPI, ce qui conduit à une inhibition fonctionnelle de PIG-Z en l'empêchant de remplir son rôle d'ancrage des protéines. | ||||||
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | $189.00 $822.00 | 2 | |
Le GGTI-298 est un inhibiteur de la géranylgeranyltransférase qui perturbe les modifications lipidiques nécessaires à l'association membranaire de certaines protéines de signalisation. Cette inhibition peut s'étendre aux protéines nécessitant des ancres GPI synthétisées par des enzymes de la voie de biosynthèse des ancres GPI, dans laquelle PIG-Z est impliquée. Par conséquent, le GGTI-298 inhibe fonctionnellement PIG-Z en perturbant la localisation et la fonction appropriées des protéines à ancrage GPI. | ||||||
Decylubiquinone | 55486-00-5 | sc-358659 sc-358659A | 10 mg 50 mg | $69.00 $260.00 | 10 | |
La décylubiquinone est un analogue de la coenzyme Q10 et agit comme un inhibiteur de la chaîne de transport d'électrons mitochondriale. Étant donné que le bon fonctionnement de PIG-Z dans la synthèse de l'ancre GPI peut dépendre de l'équilibre énergétique cellulaire et de la fonction mitochondriale, l'inhibition de la chaîne de transport d'électrons pourrait indirectement limiter la capacité de biosynthèse pour la production de l'ancre GPI, inhibant ainsi fonctionnellement PIG-Z. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A est un inhibiteur du facteur d'ADP-ribosylation (ARF), qui est impliqué dans le trafic des vésicules entre l'appareil de Golgi et le réticulum endoplasmique. L'inhibition de l'ARF peut perturber le transport et la localisation correcte des enzymes impliquées dans la biosynthèse des ancres GPI, comme PIG-Z, ce qui entraîne son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamycine inhibe la glycosylation liée à l'azote. Bien que PIG-Z soit impliqué dans la synthèse des ancres GPI, qui est distincte de la glycosylation liée à l'azote, la perturbation des processus globaux de glycosylation au sein de la cellule peut indirectement affecter la machinerie enzymatique pour la synthèse des ancres GPI, inhibant ainsi fonctionnellement PIG-Z. | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
La castanospermine est un inhibiteur de la glucosidase qui peut empêcher l'élagage des résidus de glucose dans la maturation des glycoprotéines. Bien qu'elle n'ait pas d'impact direct sur la biosynthèse des ancres GPI, l'inhibition des glucosidases peut entraîner une accumulation de glycoprotéines mal repliées, ce qui peut imposer un stress au réticulum endoplasmique et potentiellement perturber la synthèse des ancres GPI où la PIG-Z est active, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
La swainsonine est un inhibiteur de l'alpha-mannosidase II du Golgi, une enzyme impliquée dans le traitement des glycanes liés à l'azote. Tout comme la castanospermine, l'inhibition de la transformation des glycans par la swainsonine peut indirectement stresser les systèmes du RE et de l'appareil de Golgi, entravant potentiellement la fonction d'enzymes comme PIG-Z impliquées dans la biosynthèse de l'ancre GPI, ce qui entraîne son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
La déoxynojirimycine est un inhibiteur de l'alpha-glucosidase, qui peut interférer avec le pliage et le traitement appropriés des glycoprotéines. En affectant la maturation des glycoprotéines, cet inhibiteur pourrait indirectement perturber les voies cellulaires où opère PIG-Z, inhibant ainsi fonctionnellement le rôle de PIG-Z dans la biosynthèse des ancres GPI. | ||||||