Inhibiteurs PI 3-kinase C2α

Les inhibiteurs PI 3-kinase C2α courants comprennent, sans s'y limiter, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, PI-103 CAS 371935-74-9, AS-252424 CAS 900515-16-4 et IC-87114 CAS 371242-69-2.

Les inhibiteurs de la PI 3-kinase C2α comprennent une gamme variée de composés conçus pour moduler l'activité de la PI 3-kinase C2α, une kinase cruciale impliquée dans divers processus cellulaires. La wortmannine, un inhibiteur direct, modifie de manière covalente le site actif de la kinase, entravant sa capacité à phosphoryler des substrats de phosphatidylinositol. Le LY294002 entre en compétition avec l'ATP pour se lier à la kinase, ce qui perturbe son activité catalytique et affecte les voies de signalisation en aval. PI-103, un double inhibiteur de PI 3-kinase et de mTOR, offre une approche complète pour inhiber la PI 3-kinase C2α et la signalisation en aval. L'AS252424, un inhibiteur puissant et sélectif, se lie au site de liaison de l'ATP de la kinase, supprimant son activité et offrant un outil précieux pour comprendre les fonctions spécifiques de la PI 3-kinase C2α. IC87114, principalement un inhibiteur de la PI 3-kinase δ, présente des effets inhibiteurs sur la PI 3-kinase C2α, influençant les processus cellulaires.

Des composés comme YM201636, TGX-221, CAL-101 et GDC-0941 ciblent spécifiquement la PI 3-kinase C2α, perturbant son activité kinase et les cascades de signalisation en aval. ZSTK474, un inhibiteur de PI 3-kinase à large spectre, affecte de multiples isoformes, y compris la PI 3-kinase C2α, fournissant un outil pour étudier ses fonctions de manière exhaustive. BYL719, bien que sélectif pour la PI 3-kinase α, présente certains effets inhibiteurs sur la PI 3-kinase C2α, influençant les voies de signalisation en aval. En outre, la 3-Méthyladénine (3-MA) module indirectement la PI 3-kinase C2α en inhibant l'autophagie, un processus régulé par cette isoforme. Cette modulation indirecte permet de mieux comprendre les rôles interconnectés de la PI 3-kinase C2α dans les processus cellulaires au-delà de son activité catalytique directe. En résumé, ces inhibiteurs de la PI 3-kinase C2α constituent un outil puissant permettant aux chercheurs de disséquer les fonctions spécifiques de cette kinase dans divers contextes cellulaires. En ciblant son activité catalytique ou en influençant les processus cellulaires connexes, ces composés contribuent à notre compréhension des rôles de la PI 3-kinase C2α et des implications potentielles dans les maladies où une dysrégulation de cette isoforme est impliquée.