Les inhibiteurs de PHLDB2 représentent une classe diversifiée de composés chimiques conçus pour cibler et moduler spécifiquement l'activité de la protéine phosphatase 2 (PHLDB2) contenant un domaine PH et une répétition riche en leucine. Cette classe d'inhibiteurs est principalement développée pour son utilité dans le cadre de la recherche, afin d'élucider les voies de signalisation complexes dans lesquelles la PHLDB2 joue un rôle crucial. PHLDB2, également connue sous le nom de LL5β, est une protéine à domaines multiples, y compris les domaines PH (pleckstrin homology) et LRR (leucine-rich repeat), impliquée dans des processus cellulaires tels que l'adhésion cellulaire, la migration et la transduction des signaux intracellulaires. Par conséquent, les inhibiteurs de PHLDB2 constituent des outils précieux pour étudier les fondements mécaniques de ces processus cellulaires.
Les mécanismes d'action des inhibiteurs de PHLDB2 sont généralement centrés sur la perturbation de la fonction normale de PHLDB2 dans les cellules. De nombreux inhibiteurs de cette classe ciblent le domaine catalytique de PHLDB2, qui est essentiel à son activité enzymatique. En se liant à ce domaine, ces inhibiteurs empêchent la PHLDB2 de déphosphoryler des substrats spécifiques, ce qui affecte en fin de compte les cascades de signalisation en aval. En outre, certains inhibiteurs peuvent interférer avec l'interaction de PHLDB2 avec d'autres protéines ou structures cellulaires, perturbant ainsi son rôle dans des processus tels que l'adhésion cellulaire ou la dynamique du cytosquelette. Dans l'ensemble, les inhibiteurs de PHLDB2 constituent un moyen précieux de disséquer les voies moléculaires régies par PHLDB2, offrant un aperçu de son importance fonctionnelle dans la biologie cellulaire et révélant de nouvelles voies d'intervention, bien que leurs applications spécifiques à cet égard restent un sujet de recherche en cours.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
L'enzastaurine est une petite molécule inhibitrice qui cible la PHDLB2 en se liant à son site actif, bloquant ainsi sa phosphorylation et son activation. Cette perturbation de l'activité de PHDLB2 entraîne une réduction de la prolifération cellulaire et de la survie des cellules cancéreuses. | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
La sotrastaurine est un inhibiteur ATP-compétitif de PHDLB2. Il interfère avec l'activité kinase de PHDLB2, inhibant les voies de signalisation en aval essentielles à la croissance cellulaire et à l'angiogenèse, ce qui en fait un agent anticancéreux potentiel. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Le Gö 6976 est un inhibiteur sélectif de PHDLB2, qui supprime son activité kinase en entrant en compétition avec la liaison de l'ATP. Cette inhibition entrave la prolifération cellulaire et la croissance tumorale en bloquant les cascades de signalisation médiées par PHDLB2. | ||||||
RO-3306 | 872573-93-8 | sc-358700 sc-358700A sc-358700B | 1 mg 5 mg 25 mg | $65.00 $160.00 $320.00 | 37 | |
Le RO-3306 est un inhibiteur de PHDLB2 qui cible la poche de liaison de l'ATP, empêchant ainsi PHDLB2 de phosphoryler ses substrats. Il est couramment utilisé en recherche pour arrêter les cellules dans la phase G2 du cycle cellulaire. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Ce composé est un inhibiteur de pan-kinases, y compris la PHDLB2. Il agit en se liant à la poche d'ATP de PHDLB2, ce qui entraîne l'inhibition de son activité kinase et la perturbation des voies de croissance et de survie cellulaires. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un puissant inhibiteur de PHDLB2 et de diverses autres kinases. Il se lie au site de liaison de l'ATP de PHDLB2, bloquant ainsi son activité catalytique, ce qui entrave la prolifération et la survie des cellules. | ||||||
PKC-412 | 120685-11-2 | sc-200691 sc-200691A | 1 mg 5 mg | $51.00 $112.00 | 10 | |
PKC412 est un inhibiteur multikinase ayant une activité contre PHDLB2. Il interfère avec le domaine de liaison à l'ATP de PHDLB2, entravant son activité kinase et les voies de signalisation en aval cruciales pour la croissance et la survie des cellules. | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | $1080.00 | ||
La ruboxistaurine inhibe PHDLB2 en interférant avec son domaine de liaison à l'ATP, bloquant ainsi la phosphorylation de ses substrats et affectant les voies de signalisation liées aux complications diabétiques. | ||||||