Inhibiteurs PHF8
Les inhibiteurs courants de la PHF8 comprennent, entre autres, le Daminozide CAS 1596-84-5, le CPI-360 CAS 1802175-06-9, l'UNC0638 CAS 1255580-76-7, le GSK J1 CAS 1373422-53-7 et l'acide pyridine-2,4-dicarboxylique CAS 499-80-9.
Les inhibiteurs du PHF8 sont une classe de petites molécules qui ont suscité une grande attention dans le domaine de la biologie moléculaire et de l'épigénétique. Ces composés sont conçus pour cibler et inhiber l'activité de la protéine connue sous le nom de PHF8, qui signifie Plant HomeoDomain Finger Protein 8. La PHF8 est une enzyme qui joue un rôle essentiel dans la régulation des modifications épigénétiques, en particulier la déméthylation des histones. La déméthylation des histones est un processus essentiel dans la régulation de l'expression des gènes, car elle contrôle l'accessibilité de l'ADN à la machinerie transcriptionnelle. Le PHF8 est un membre de la famille des histones déméthylases à domaine Jumonji C (JmjC), et il cible principalement les résidus lysine diméthylés et triméthylés sur l'histone H3, tels que H3K9me2 et H3K27me2/3.
Le développement d'inhibiteurs du PHF8 est motivé par la reconnaissance de l'implication du PHF8 dans divers processus cellulaires et de son association avec des maladies humaines, y compris le cancer. L'inhibition de l'activité du PHF8 peut conduire à des altérations des profils d'expression génique, affectant les voies de signalisation en aval et les fonctions cellulaires. Par conséquent, ces inhibiteurs constituent des outils de recherche précieux pour disséquer les mécanismes épigénétiques régis par le PHF8. De plus, comme notre compréhension de l'épigénétique et de son rôle dans la santé et la maladie continue d'évoluer, les inhibiteurs de PHF8 sont devenus essentiels pour élucider les complexités de la régulation des gènes, ouvrant de nouvelles voies d'intervention à l'avenir. Leur mécanisme d'action précis et leur sélectivité pour le PHF8 les rendent essentiels pour faire progresser notre connaissance de l'épigénétique et de ses implications pour divers processus biologiques.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Daminozide | 1596-84-5 | sc-326749 sc-326749A | 5 g 25 g | $32.00 $80.00 | ||
Le daminozide, en tant que PHF8, présente des interactions particulières avec les histones déméthylases, influençant ainsi la régulation épigénétique. Ses caractéristiques structurelles permettent une liaison sélective, modifiant la conformation et l'activité catalytique de l'enzyme. La réactivité du composé avec des résidus d'acides aminés spécifiques renforce sa capacité à moduler les voies d'expression des gènes. En outre, sa stabilité dans divers environnements de pH suggère un profil robuste pour s'engager dans des réseaux biochimiques complexes, ayant un impact sur la dynamique de la chromatine et les processus cellulaires. | ||||||
CPI-360 | 1802175-06-9 | sc-507464 | 1 mg | $100.00 | ||
CPI-360 est une petite molécule inhibitrice du PHF8 qui cible son domaine catalytique. Il s'est révélé prometteur dans les études de recherche sur certains cancers en inhibant la déméthylation des histones. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
L'UNC0638 est un autre inhibiteur à petite molécule qui cible le PHFIt. Il a été utilisé dans la recherche pour étudier le rôle du PHF8 dans la régulation épigénétique et le cancer. | ||||||
GSK J1 | 1373422-53-7 | sc-391113 sc-391113A | 10 mg 50 mg | $189.00 $797.00 | ||
GSK-J1 est un inhibiteur sélectif de plusieurs histones déméthylases contenant le domaine Jumonji C, dont PHFIt est utilisé dans les études épigénétiques pour sonder la fonction de PHF8 et des enzymes apparentées. | ||||||
Pyridine-2,4-dicarboxylic acid | 499-80-9 | sc-280029 | 5 g | $80.00 | ||
Le 2,4-PDCA est un inhibiteur non spécifique des histones déméthylases dépendantes du 2-oxoglutarate, y compris le PHFIt qui se lie de manière compétitive au site actif de ces enzymes. | ||||||
3-Deazaneplanocin, HCl salt | 120964-45-6 | sc-351856 sc-351856A sc-351856B | 1 mg 5 mg 10 mg | $251.00 $600.00 $918.00 | 2 | |
Le DZNeP est un composé connu pour son activité contre une variété d'enzymes épigénétiques, y compris les histones déméthylases comme le PHFIt a été utilisé dans la recherche sur le cancer pour moduler l'expression des gènes. | ||||||