Inhibiteurs PHF10

Les inhibiteurs courants du PHF10 comprennent, entre autres, l'Alsterpaullone CAS 237430-03-4, la Roscovitine CAS 186692-46-6, l'Olomoucine CAS 101622-51-9, le Purvalanol A CAS 212844-53-6 et le Flavopiridol CAS 146426-40-6.

Les inhibiteurs chimiques du PHF10 peuvent exercer leurs effets inhibiteurs en interférant avec les processus de phosphorylation qui sont essentiels à l'activité du PHF10. L'Alsterpaullone, la Roscovitine, l'Olomoucine et le Purvalanol A sont tous des inhibiteurs qui ciblent les kinases dépendantes des cyclines (CDK), qui sont responsables de la phosphorylation qui active le PHF10. En inhibant ces kinases, ces produits chimiques empêchent la phosphorylation du PHF10, inhibant ainsi sa fonction. Sans la phosphorylation nécessaire par les CDK, le PHF10 ne peut pas s'engager correctement dans son rôle de régulation transcriptionnelle, qui est sa fonction principale au sein des complexes de modification de la chromatine. Le flavopiridol et l'indirubine-3'-monoxime fonctionnent selon des principes similaires, ciblant les CDK qui devraient normalement modifier le PHF10 pour le rendre actif, garantissant ainsi que le PHF10 reste dans un état non fonctionnel.

Dans le prolongement de ce thème, des produits chimiques comme le Dinaciclib, le SNS-032 et l'AT7519 sont connus pour être de puissants inhibiteurs des CDK et on peut donc supposer qu'ils inhibent le PHF10 par le même mécanisme d'empêchement de sa phosphorylation. Le RGB-286638 entre également dans cette catégorie, car il cible plusieurs CDK et devrait donc inhiber la phosphorylation et l'activation du PHF10. Le NVP-LCQ195 et le LDC000067 sont d'autres exemples d'inhibiteurs de CDK qui, par leur action, peuvent inhiber l'activité du PHF10. En empêchant la phosphorylation du PHF10, ces produits chimiques garantissent que le PHF10 ne participe pas aux processus de régulation transcriptionnelle auxquels il est connu pour être associé. Chacun de ces produits chimiques, en ciblant les kinases essentielles à l'activité du PHF10, fournit un moyen d'inhiber la fonction de la protéine d'une manière spécifique et ciblée.