Inhibiteurs PERP (p53 apoptosis effector related to PMP22)

Les inhibiteurs courants de PERP (effecteur d'apoptose p53 lié à PMP22) comprennent, sans s'y limiter, VX-765 CAS 273404-37-8, K11777 CAS 233277-99-1, MDL-28170 CAS 88191-84-8, Alloxan monohydrate CAS 2244-11-3 et hémisulfate de leupeptine CAS 55123-66-5.

La protéine PERP (p53 apoptosis effector related to PMP22) est un composant essentiel de la voie apoptotique dépendante de p53. Elle fait partie de la famille PMP-22/gas3 des protéines membranaires tétraspan et est activée de manière transcriptionnelle par la protéine suppresseur de tumeur p53. PERP joue un rôle central dans la médiation de l'apoptose, principalement en réponse aux lésions de l'ADN et à d'autres facteurs de stress qui activent p53. Son expression entraîne des modifications de l'intégrité membranaire et de l'adhésion cellulaire, favorisant ainsi la mort cellulaire apoptotique. PERP fait partie de la voie intrinsèque de l'apoptose, en contribuant à la perméabilisation de la membrane mitochondriale. La signalisation par PERP est cruciale pour le maintien de la stabilité génomique et la tumorigenèse en éliminant les cellules endommagées.

Le ciblage de PERP pour le perturber ou l'inhiber à l'aide de petites molécules permet des études mécanistiques détaillées de l'apoptose médiée par p53. En inhibant PERP, les chercheurs peuvent observer les conséquences sur l'apoptose, en particulier dans les cellules où p53 est activée. Cette approche permet de comprendre le rôle précis de PERP au sein de la voie de signalisation plus large de p53. Elle permet également d'étudier les interactions de PERP avec d'autres protéines impliquées dans l'apoptose et la survie cellulaire. La perturbation de la fonction de PERP pourrait permettre d'élucider son rôle dans le développement du cancer, où les voies p53 sont souvent dérégulées.