PEPT1 Activateurs

Les activateurs PEPT1 courants comprennent, sans s'y limiter, le Gly-Sar CAS 29816-01-1, le chlorhydrate de valacyclovir CAS 124832-27-5, le dabigatran CAS 211914-51-1, la céphalexine CAS 15686-71-2 et l'acide L-Alanyl-L-1-aminoéthylphosphonique CAS 60668-24-8.

Les activateurs PEPT1 appartiennent à une classe chimique de composés impliqués dans la modulation de la protéine PEPT1, également connue sous le nom de "Proton-Coupled Oligopeptide Transporter 1" (Transporteur d'oligopeptides couplé à des protons). PEPT1 est une protéine membranaire principalement exprimée dans les cellules épithéliales de l'intestin grêle et dans les tubules proximaux du rein. Elle joue un rôle essentiel dans l'absorption des di- et tripeptides de la lumière intestinale dans les entérocytes, qui sont les cellules absorbantes de l'intestin grêle. En outre, PEPT1 est responsable de la réabsorption des peptides dans le liquide tubulaire rénal. Ce transporteur utilise un gradient de protons pour transporter activement les di- et tripeptides à travers la membrane cellulaire, contribuant ainsi à l'absorption des produits de dégradation des protéines alimentaires et à la conservation des acides aminés dans l'organisme. Les activateurs PEPT1 sont de petites molécules conçues pour interagir avec PEPT1, influencer son activité de transport et, par conséquent, l'absorption des peptides.

Le mécanisme d'action des activateurs PEPT1 consiste généralement à se lier à des régions spécifiques du transporteur PEPT1, induisant des changements de conformation susceptibles d'affecter sa fonction de transport ou ses interactions avec les peptides substrats. En modulant l'activité de PEPT1, ces activateurs influencent la vitesse à laquelle les di- et tripeptides sont absorbés par les cellules épithéliales intestinales et rénales. La recherche sur les activateurs PEPT1 fournit des informations précieuses sur les mécanismes de régulation complexes qui régissent l'absorption des peptides et l'homéostasie des acides aminés. Comprendre comment ces activateurs interagissent avec PEPT1 contribue à notre connaissance des processus complexes impliqués dans l'absorption des nutriments et la réabsorption rénale.