PEPCK-M Activateurs

Les activateurs PEPCK-M courants comprennent, sans s'y limiter, la dexaméthasone CAS 50-02-2, la forskoline CAS 66575-29-9, l'acide rétinoïque, tous trans CAS 302-79-4, la rosiglitazone CAS 122320-73-4 et la pioglitazone CAS 111025-46-8.

Les activateurs de la PEPCK-M sont des composés qui stimulent l'activité ou l'expression de l'isoforme mitochondriale de la phosphoenolpyruvate carboxykinase (PEPCK-M). La PEPCK est une enzyme essentielle impliquée dans la gluconéogenèse, la voie métabolique responsable de la production de glucose à partir de précurseurs non glucidiques. Il existe deux isoformes de PEPCK: la version cytosolique (PEPCK-C) et la version mitochondriale (PEPCK-M). Alors que la PEPCK-C est plus traditionnellement associée à la gluconéogenèse, en particulier dans le foie, la PEPCK-M joue un rôle dans divers tissus, notamment les reins et l'intestin grêle.

La PEPCK-M catalyse la conversion de l'oxaloacétate en phosphoénolpyruvate (PEP), une étape clé dans le processus de génération du glucose. Ce faisant, elle facilite le mouvement des substrats carbonés entre le cycle de l'acide tricarboxylique (TCA) et la néoglucogenèse, jouant ainsi un rôle central dans la flexibilité métabolique et l'homéostasie énergétique. Les activateurs de la PEPCK-M, en augmentant l'activité ou l'expression de l'enzyme, peuvent potentialiser le flux de métabolites à travers la voie gluconéogénique, favorisant ainsi la production de glucose à partir de sources non glucidiques. Étant donné l'importance de la PEPCK-M dans la liaison entre le métabolisme central du carbone et la gluconéogenèse, la compréhension des mécanismes et des implications de l'activation de la PEPCK-M permet de mieux comprendre l'équilibre complexe de la production d'énergie, en particulier pendant les périodes de jeûne ou de stress métabolique. L'étude du rôle des activateurs de la PEPCK-M offre une vue d'ensemble des stratégies cellulaires employées pour maintenir l'homéostasie du glucose, soulignant l'interaction délicate des voies métaboliques en réponse à des demandes d'énergie variables et à la disponibilité des substrats.