Les activateurs PEF englobent une gamme de produits chimiques qui peuvent influencer l'activité du PEF, également connu sous le nom de PEF1, une protéine intimement liée aux fonctions de liaison au calcium. Étant donné son association avec le calcium, une part importante des produits chimiques classés comme activateurs de PEF se concentre sur la modulation des niveaux de calcium intracellulaire, influençant ensuite l'activité et la fonction de PEF1.
Les ions calcium, qui sont au cœur d'une myriade de processus cellulaires, jouent un rôle essentiel dans le contexte des activateurs PEF. Des agents comme la thapsigargin augmentent les niveaux de calcium cytosolique en inhibant la Ca^2+-ATPase du sarco/réticulum endoplasmique (SERCA), influençant indirectement l'activité de la PEF1. De même, l'ionomycine, un ionophore calcique, augmente les concentrations de calcium intracellulaire, affectant ainsi la PEF1. La ryanodine, en modulant la libération de calcium par le réticulum sarcoplasmique, et le BAPTA-AM, un chélateur de calcium perméable aux cellules, sont d'autres agents notables qui peuvent modifier le paysage calcique cellulaire, ce qui a ensuite un impact sur la fonction de la PEF1. En outre, des produits chimiques comme la caféine, qui modifie la libération de calcium à partir des réserves internes, et le borate de 2-Aminoethoxydiphényle (2-APB), qui modifie les niveaux de calcium intracellulaire, peuvent également influencer la PEF1. D'autre part, les inhibiteurs de canaux calciques tels que la nifédipine et le vérapamil modulent l'entrée de calcium dans les cellules, affectant indirectement la fonction de liaison au calcium de la PEF1. L'EGTA, un puissant chélateur du calcium, et l'acide cyclopiazonique, un inhibiteur du SERCA, sont d'autres agents qui, par leurs actions sur l'homéostasie du calcium, peuvent indirectement moduler la PEF1.
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