PDE9A Activateurs
Les activateurs courants de la PDE9A comprennent, entre autres, l'IBMX CAS 28822-58-4, le Cilostazol CAS 73963-72-1, le Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4, l'Anagrelide et la Théophylline CAS 58-55-9.
Les activateurs de la PDE9A englobent un spectre de composés chimiques qui potentialisent l'activité de la PDE9A en augmentant indirectement le substrat sur lequel la PDE9A agit - la guanosine monophosphate cyclique (GMPc). Des composés tels que le sildénafil et le zaprinast, en inhibant sélectivement la phosphodiestérase de type 5 (PDE5), entraînent des niveaux élevés de GMPc dans l'environnement intracellulaire. Les niveaux élevés de GMPc servent de signal à la PDE9A pour augmenter sa fonction hydrolytique, qui est cruciale pour la régulation des cascades de signalisation intracellulaire qui dépendent de la concentration de GMPc. De même, le Cilostazol et l'Anagrelide, qui sont des inhibiteurs de la PDE3, augmentent les niveaux d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc), une autre molécule de signalisation. La diaphonie entre les voies de l'AMPc et du GMPc peut entraîner une augmentation compensatoire des niveaux de GMPc, stimulant ainsi indirectement l'activité de la PDE9A pour rétablir l'équilibre des nucléotides cycliques.
En outre, les inhibiteurs non sélectifs de la PDE, tels que l'IBMX et la papavérine, contribuent à l'augmentation des réserves d'AMPc et de GMPc dans la cellule, ce qui nécessite indirectement une réponse fonctionnelle accrue de la PDE9A pour maintenir l'homéostasie cellulaire. La vinpocétine, la quazinone, la milrinone et l'énoximone, tout en ciblant principalement la PDE1 et la PDE3 respectivement, peuvent également entraîner une augmentation des niveaux de GMPc par le biais de la nature interconnectée de la régulation des nucléotides cycliques. Ceci, à son tour, renforce indirectement le rôle de la PDE9A dans l'hydrolyse du GMPc. Le dipyridamole, par son inhibition générale des PDE, et des agents spécifiques comme la vinpocétine, qui cible la PDE1, participent également à l'élévation des niveaux de GMPc, contribuant ainsi à l'activation de la PDE9A. Collectivement, ces activateurs, en influençant les concentrations cellulaires de GMPc par l'inhibition sélective ou non sélective de diverses PDE, renforcent indirectement le rôle de la PDE9A dans le métabolisme, la signalisation et l'homéostasie du GMPc sans augmenter directement l'expression ou l'activation directe de la PDE9A elle-même.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX (3-Isobutyl-1-méthylxanthine) est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases (PDE). En inhibant d'autres PDE, l'IBMX peut augmenter les niveaux de nucléotides cycliques, renforçant indirectement l'activité de la PDE9A dans son rôle de régulation des concentrations de GMP cyclique. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Le cilostazol inhibe la PDE3, entraînant une augmentation des niveaux d'AMPc, ce qui peut avoir un effet de débordement sur les pools de GMPc en raison de la régulation croisée de la signalisation des nucléotides cycliques, renforçant ainsi potentiellement l'activité de la PDE9A qui est impliquée dans l'hydrolyse de la GMPc. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Le zaprinast est un inhibiteur sélectif de la PDE5 qui augmente les niveaux de GMPc dans les tissus. En augmentant la disponibilité du substrat pour la PDE9A, le zaprinast renforce indirectement l'activité fonctionnelle de la PDE9A qui décompose l'excès de GMPc. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
L'anagrélide est un inhibiteur de la PDE3 qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. L'augmentation de l'AMPc peut avoir un impact indirect sur l'activité fonctionnelle de la PDE9A, qui est responsable de l'hydrolyse du GMPc, car les deux nucléotides cycliques peuvent interagir dans les voies de signalisation. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
La théophylline, un inhibiteur non sélectif de la PDE, augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc et potentiellement de GMPc, ce qui entraîne une augmentation compensatoire de l'activité de la PDE9A pour maintenir l'homéostasie des nucléotides cycliques. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
Le dipyridamole inhibe diverses PDE et augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc et de GMPc. En augmentant la disponibilité du GMPc, le dipyridamole augmente indirectement la demande hydrolytique de la PDE9A. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
La vinpocétine inhibe sélectivement la PDE1, ce qui peut entraîner une augmentation des niveaux de GMPc. Cette augmentation secondaire de la GMPc peut indirectement renforcer l'activité de la PDE9A, qui est impliquée dans la dégradation de la GMPc. | ||||||
Papaverine | 58-74-2 | sc-279951 sc-279951A sc-279951B | 10 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $265.00 $459.00 | ||
La papavérine est un inhibiteur non sélectif de la PDE qui peut augmenter les niveaux d'AMPc et de GMPc. La PDE9A ayant pour fonction d'hydrolyser le GMPc, l'augmentation des niveaux de GMPc peut indirectement conduire à une augmentation de l'activité de la PDE9A. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
La milrinone est un inhibiteur sélectif de la PDE3 qui augmente les niveaux d'AMPc. L'AMPc élevé peut conduire à une augmentation compensatoire des niveaux de GMPc en raison de la régulation croisée, qui à son tour pourrait renforcer l'activité de la PDE9A lorsqu'elle travaille à l'hydrolyse de la GMPc accrue. | ||||||