PDE7A Activateurs

Les activateurs courants de la PDE7A comprennent, entre autres, l'IBMX CAS 28822-58-4, le Rolipram CAS 61413-54-5, la Zardavérine CAS 101975-10-4, la Milrinone CAS 78415-72-2 et le Cilostazol CAS 73963-72-1.

Les activateurs de la PDE7A sont une classe de composés chimiques qui peuvent renforcer l'activité fonctionnelle de la PDE7A, une phosphodiestérase spécifique de l'AMPc. L'activité fonctionnelle de la PDE7A est renforcée lorsque les niveaux intracellulaires d'AMPc sont augmentés. Cette augmentation peut être obtenue en inhibant d'autres isozymes PDE qui dégradent l'AMPc. Par exemple, l'IBMX, un inhibiteur non spécifique de la PDE, et le Rolipram, un inhibiteur de la PDE4, peuvent augmenter les niveaux d'AMPc en inhibant la dégradation de l'AMPc par d'autres isoenzymes de la PDE. L'augmentation des niveaux d'AMPc renforce indirectement l'activité fonctionnelle de la PDE7A car elle a plus de substrat à dégrader.

De même, les inhibiteurs de la PDE5 comme le sildénafil, le dipyridamole, le tadalafil et le vardénafil augmentent les niveaux de GMPc. Les niveaux élevés de GMPc peuvent provoquer une augmentation compensatoire de la dégradation de l'AMPc, augmentant indirectement l'activité de la PDE7A. La zardavérine, la milrinone, le cilostazol et l'énoximone sont des inhibiteurs de la PDE3 qui augmentent les niveaux d'AMPc en inhibant la PDE3, une autre isoenzyme dégradant l'AMPc. L'augmentation des niveaux d'AMPc renforce indirectement l'activité fonctionnelle de la PDE7A. La vinpocétine, un inhibiteur de la PDE1, renforce également l'activité de la PDE7A en augmentant les niveaux d'AMPc. La papavérine, un inhibiteur non spécifique de la PDE, favorise l'accumulation d'AMPc, fournissant plus de substrat à dégrader pour la PDE7A, renforçant ainsi son activité.