Inhibiteurs PDE6G
Les inhibiteurs courants de la PDE6G comprennent, entre autres, le vardénafil CAS 224785-90-4, le tadalafil CAS 171596-29-5, le zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4, le dipyridamole CAS 58-32-2 et le cilostazol CAS 73963-72-1.
Les inhibiteurs chimiques de la PDE6G agissent en exploitant le rôle de la protéine dans l'hydrolyse du GMPc en 5'-GMP, une étape critique de la phototransduction dans le processus visuel. Le sildénafil, le vardénafil et le tadalafil sont des inhibiteurs sélectifs de la PDE5, une phosphodiestérase étroitement apparentée, et en raison de la similarité structurelle de leurs sites catalytiques, ils peuvent également se lier à la PDE6G et l'inhiber. Cette liaison empêche la PDE6G d'exercer sa fonction normale de dégradation de la GMPc, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de ce nucléotide cyclique dans l'environnement cellulaire. Le zaprinast, avec son profil d'inhibition sélective de la PDE5 et de la PDE6, inhibe directement la PDE6G, ce qui entraîne des résultats similaires dans l'accumulation de GMPc. Le dipyridamole et la théophylline, en tant qu'inhibiteurs non sélectifs de la phosphodiestérase, augmentent indirectement les niveaux de GMPc en inhibant sa dégradation, réduisant ainsi l'activité de la PDE6G en raison de la diminution de la disponibilité de son substrat.
Dans le prolongement de ce thème de la compétition entre substrats et de l'inhibition indirecte, le cilostazol et l'anagrélide, par leur inhibition de la PDE3, peuvent provoquer une augmentation des niveaux de GMPc. Cette augmentation du GMPc peut inhiber la PDE6G en occupant le site actif de l'enzyme, empêchant ainsi l'hydrolyse de son substrat. L'icariine et la quercétine, bien que moins sélectives, fonctionnent de manière similaire en inhibant la PDE5 et d'autres PDE, augmentant ainsi la concentration de GMPc dans la cellule et conduisant à une inhibition fonctionnelle de la PDE6G. La pentoxifylline, avec son large spectre d'inhibition des PDE, augmente à la fois les niveaux d'AMPc et de GMPc, cette dernière inhibant la PDE6G. Enfin, la milrinone inhibe sélectivement la PDE3, ce qui conduit indirectement à une augmentation des niveaux de GMPc, et cette augmentation de GMPc peut inhiber la PDE6G par un mécanisme de boucle de rétroaction, où la concentration élevée du substrat GMPc inhibe de manière compétitive la dégradation de la GMPc par la PDE6G.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Le vardénafil est un autre inhibiteur sélectif de la PDE5 qui, comme le sildénafil, peut également inhiber la PDE6G en raison de la similarité structurelle entre la PDE5 et la PDE6. Le vardénafil se lie au site catalytique de la PDE5 et peut donc inhiber la PDE6G, ce qui entraîne des niveaux élevés de GMPc dans les cellules. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
Le tadalafil est un puissant inhibiteur de la PDE5, connu pour sa longue demi-vie. En inhibant la PDE5, le tadalafil peut indirectement inhiber la PDE6G en raison du chevauchement de la spécificité des substrats, ce qui entraîne une augmentation de la concentration intracellulaire de GMPc, qui est le substrat de la PDE6G. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Le zaprinast est un inhibiteur sélectif de la PDE5 et de la PDE6. Il augmente les niveaux intracellulaires de GMPc en inhibant sa dégradation, inhibant ainsi fonctionnellement la PDE6G en l'empêchant d'hydrolyser le GMPc en 5'-GMP. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
Le dipyridamole est un inhibiteur non sélectif de la phosphodiestérase qui augmente les niveaux intracellulaires de GMPc en inhibant sa dégradation. Ce faisant, il inhibe fonctionnellement l'activité de la PDE6G en réduisant la disponibilité de son substrat. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Le cilostazol inhibe plusieurs phosphodiestérases, dont la PDE3, ce qui peut entraîner une augmentation indirecte des niveaux de GMPc en raison de la réduction de la dégradation du GMPc, inhibant ainsi la fonctionnalité de la PDE6G par compétition avec le substrat. | ||||||
Icariin | 489-32-7 | sc-279198 sc-279198A sc-279198B | 1 g 5 g 10 g | $142.00 $413.00 $814.00 | ||
L'icariine inhiberait la PDE5 et pourrait indirectement inhiber la PDE6G en augmentant les niveaux de GMPc en raison de la réduction de l'hydrolyse de la GMPc, qui est le substrat naturel de la PDE6G. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercétine est un flavonoïde dont il a été démontré qu'il inhibe les PDE. En inhibant ces enzymes, la quercétine peut indirectement inhiber la PDE6G en empêchant la dégradation du GMPc, augmentant ainsi sa concentration intracellulaire. | ||||||
Anagrelide hydrochloride | 58579-51-4 | sc-203513 sc-203513A | 10 mg 50 mg | $103.00 $587.00 | 1 | |
L'anagrélide inhibe la PDE3 et, par le biais de cette inhibition, peut entraîner indirectement une augmentation des niveaux de GMPc, inhibant ainsi la PDE6G en augmentant la concentration de son substrat, ce qui, à des niveaux élevés, peut entraîner une inhibition par rétroaction. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
La théophylline est un inhibiteur non sélectif de la PDE et, en inhibant d'autres PDE, elle peut provoquer une augmentation non spécifique des niveaux de GMPc, ce qui peut entraîner une inhibition fonctionnelle de la PDE6G par saturation du substrat. | ||||||
Pentoxifylline | 6493-05-6 | sc-203184 | 1 g | $20.00 | 3 | |
La pentoxifylline est un inhibiteur non sélectif des PDE, y compris la PDE3 et la PDE4, qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc et de GMPc, inhibant ainsi indirectement la PDE6G en augmentant la concentration intracellulaire de GMPc. | ||||||