Les inhibiteurs de la PDE6Aα englobent une gamme variée de composés ciblant principalement la famille d'enzymes phosphodiestérase, qui est responsable de la décomposition des nucléotides cycliques. La PDE6A, en particulier, est impliquée dans l'hydrolyse du GMPc dans la rétine, jouant un rôle central dans la phototransduction. Les inhibiteurs de cette enzyme agissent principalement en empêchant la dégradation de la GMPc, augmentant ainsi ses niveaux dans les cellules rétiniennes. Cette augmentation du GMPc est cruciale car elle affecte la fonction des cellules photoréceptrices, dictant la dynamique de la réponse à la lumière.
La majorité des composés mentionnés, tels que le sildénafil et le vardénafil, sont principalement connus pour leur inhibition de la PDE5, mais ils présentent également une activité significative contre la PDE6A. Cette double action permet d'augmenter les niveaux de GMPc dans les tissus vasculaires et rétiniens. Certains composés, comme le Zaprinast, ont une action inhibitrice plus directe sur la PDE6A. En revanche, d'autres, comme le cilostazol ou l'anagrélide, inhibent principalement différentes isoformes de PDE mais pourraient exercer des effets indirects sur la voie du GMPc, influençant ensuite la fonction de la PDE6A.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Un autre inhibiteur de la PDE5 qui affecte également la PDE6A, entraînant des niveaux élevés de GMPc dans les cellules rétiniennes. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
Inhibe la PDE5 et, dans une moindre mesure, la PDE6A, ce qui a un impact sur les niveaux de GMPc dans la rétine. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Inhibiteur de la PDE avec une certaine activité contre la PDE6A, conduisant à des niveaux élevés de GMPc. | ||||||
Ibudilast | 50847-11-5 | sc-203080 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
Bien qu'il s'agisse principalement d'un inhibiteur de la PDE4, il peut également influencer indirectement la fonction de la PDE6A. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Inhibiteur de la PDE3 avec des effets indirects potentiels sur la PDE6A et la voie du GMPc. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
Bien qu'il s'agisse principalement d'un inhibiteur de la PDE8, il peut avoir des effets indirects sur la voie du GMPc, en influençant éventuellement la fonction de la PDE6A. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
Bien qu'il s'agisse principalement d'un inhibiteur de la PDE1, son activité à large spectre peut influencer la PDE6A. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Cet inhibiteur de la PDE4 pourrait avoir des effets secondaires sur d'autres PDE, y compris la PDE6A. | ||||||
Anagrelide hydrochloride | 58579-51-4 | sc-203513 sc-203513A | 10 mg 50 mg | $103.00 $587.00 | 1 | |
Inhibiteur de la PDE3 avec des effets indirects potentiels sur la voie du GMPc, affectant éventuellement la PDE6A. | ||||||