PDE6Aα Activateurs

Les activateurs PDE6Aα courants comprennent, entre autres, l'IBMX CAS 28822-58-4, la théophylline CAS 58-55-9, la caféine CAS 58-08-2 et la forskoline CAS 66575-29-9.

Les activateurs de la PDE6Aα englobent une classe de produits chimiques qui interagissent avec la voie de phototransduction dans les cellules rétiniennes. Ces composés peuvent renforcer indirectement l'activité de la PDE6Aα, principalement par leur influence sur les niveaux de nucléotides cycliques dans les cellules. Par exemple, le citrate de sildénafil, le vardénafil et le tadalafil sont connus pour inhiber la PDE5, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de GMPc. Cette accumulation de GMPc peut ensuite augmenter la demande d'activité de la PDE6Aα, la cellule s'efforçant de réguler ces niveaux élevés. De même, des composés tels que l'IBMX, le cilostazol, la théophylline et la caféine sont des inhibiteurs non sélectifs de la PDE qui augmentent également les niveaux de GMPc, augmentant l'activité de la PDE6Aα pour maintenir l'homéostasie de la GMPc dans les cellules photoréceptrices.

En outre, des agents tels que la forskoline exercent leurs effets en activant l'adénylate cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc. L'augmentation de l'AMPc peut indirectement influencer l'activité de la PDE6Aα par le biais d'une régulation croisée, où l'augmentation d'un nucléotide cyclique peut conduire à des mécanismes compensatoires affectant l'autre. Des composés comme la vinpocétine, le dipyridamole et l'anagrélide agissent sur d'autres PDE, entraînant une augmentation des niveaux d'AMPc et de GMPc, ce qui peut indirectement activer la PDE6Aα.