Inhibiteurs PDE5A
Les inhibiteurs courants de la PDE5A comprennent, sans s'y limiter, le Tadalafil CAS 171596-29-5, l'Avanafil CAS 330784-47-9 et le Dapoxetine Hydrochloride CAS 129938-20-1.
Les inhibiteurs de la PDE5A appartiennent à une classe chimique de composés qui ciblent et inhibent spécifiquement l'enzyme phosphodiestérase de type 5A. Cette classe d'inhibiteurs agit en bloquant sélectivement l'action de l'enzyme phosphodiestérase, qui est responsable de la dégradation de la guanosine monophosphate cyclique (GMPc). En inhibant la PDE5A, ces composés augmentent efficacement la concentration de GMPc dans divers tissus et cellules de l'organisme. Le mécanisme d'action des inhibiteurs de la PDE5A consiste à se lier au site actif de l'enzyme phosphodiestérase, l'empêchant ainsi d'hydrolyser la GMPc. Ce faisant, ces inhibiteurs permettent à la GMPc de s'accumuler et d'exercer ses effets physiologiques pendant une période plus longue. Des niveaux élevés de GMPc ont divers effets en aval, principalement par l'activation de la protéine kinase G (PKG), conduisant à de multiples cascades de signalisation.
Les inhibiteurs de la PDE5A présentent une sélectivité vis-à-vis de l'isoforme 5A de l'enzyme phosphodiestérase, minimisant ainsi le risque de réactivité croisée avec d'autres isoformes de la phosphodiestérase. Cette sélectivité garantit que les effets pharmacologiques de ces inhibiteurs sont principalement médiés par l'inhibition de la PDE5A, sans interférence significative avec d'autres enzymes phosphodiestérases. L'utilisation des inhibiteurs de la PDE5A a été largement explorée et étudiée pour ses effets dans différents processus et conditions physiologiques. Ces inhibiteurs modulent le tonus musculaire lisse, la vasodilatation, l'agrégation plaquettaire et la prolifération cellulaire. En outre, leurs effets sur la signalisation du GMPc ont été impliqués dans la régulation de la fonction cardiovasculaire, de la neurotransmission et de la croissance cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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(1S,3R)-1-Benzo[1,3]dioxol-5-yl-2-(2-chloro-acetyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-b-carboline-3-carboxylic Acid Methyl Ester | 629652-40-0 | sc-391558 | 250 mg | $380.00 | ||
L'ester méthylique de l'acide (1S,3R)-1-benzo[1,3]dioxol-5-yl-2-(2-chloro-acétyl)-2,3,4,9-tétrahydro-1H-b-carboline-3-carboxylique présente un mécanisme d'action distinctif en tant qu'inhibiteur de la PDE5A. Son architecture moléculaire complexe permet des interactions stériques précises avec l'enzyme, ce qui améliore la sélectivité. Les groupes fonctionnels uniques du composé favorisent des interactions électrostatiques spécifiques, influençant l'efficacité catalytique de l'enzyme et modifiant le métabolisme du GMP cyclique, ce qui a un impact sur les voies biochimiques connexes. | ||||||
Gisadenafil besylate | 334827-98-4 | sc-361185 sc-361185A | 10 mg 25 mg | $97.00 $368.00 | ||
Le bésylate de gisadénafil se caractérise par des caractéristiques structurelles uniques qui facilitent la liaison sélective à l'enzyme PDE5A. L'agencement complexe des groupes fonctionnels du composé permet des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques, qui modulent l'activité de l'enzyme. Son profil cinétique révèle une affinité distincte pour le site actif de l'enzyme, influençant la dégradation du GMP cyclique. Cette interaction sélective modifie les voies de signalisation en aval, démontrant son potentiel de modulation biochimique nuancée. | ||||||
Homo Sildenafil | 642928-07-2 | sc-211595 | 2.5 mg | $380.00 | ||
L'homo sildénafil présente une architecture moléculaire particulière qui améliore son interaction avec l'enzyme PDE5A. Son agencement unique de substituants favorise des interactions électrostatiques et des effets stériques spécifiques, conduisant à une modulation raffinée de la cinétique de l'enzyme. La capacité du composé à stabiliser les états de transition au cours des réactions enzymatiques met en évidence son rôle dans l'influence des niveaux de nucléotides cycliques. Cette spécificité dans la dynamique de liaison souligne son potentiel pour les mécanismes de régulation complexes au sein des réseaux de signalisation cellulaire. | ||||||
(1R,3R)-Methyl-1,2,3,4-tetrahydro-1-(3,4-methylenedioxyphenyl)-9H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylate | 171596-41-1 | sc-223225 | 100 mg | $360.00 | ||
Le (1R,3R)-méthyl-1,2,3,4-tétrahydro-1-(3,4-méthylènedioxyphényl)-9H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylate présente un cadre moléculaire complexe qui facilite la liaison sélective à l'enzyme PDE5A. Sa conformation structurelle permet des interactions hydrophobes et des liaisons hydrogène uniques, qui affinent l'activité de l'enzyme. Le profil cinétique du composé suggère une influence nuancée sur l'affinité du substrat, modifiant potentiellement le taux de renouvellement enzymatique et ayant un impact sur les voies de signalisation en aval. | ||||||
Udenafil | 268203-93-6 | sc-475614 | 10 mg | $380.00 | ||
L'édénafil présente une architecture moléculaire particulière qui renforce son interaction avec l'enzyme PDE5A. Sa stéréochimie unique favorise des interactions électrostatiques et des contacts hydrophobes spécifiques, optimisant ainsi l'affinité de la liaison. La flexibilité conformationnelle dynamique du composé permet une modulation efficace du site actif de l'enzyme, influençant la cinétique de la réaction et la spécificité du substrat. Cette interaction complexe peut conduire à une modification des mécanismes de régulation au sein des cascades de signalisation cellulaire. | ||||||
Hydroxy vardenafil | 224785-98-2 | sc-488984 | 2.5 mg | $388.00 | ||
L'hydroxy vardénafil présente une configuration structurelle unique qui facilite la liaison sélective à l'enzyme PDE5A. Ses groupes fonctionnels s'engagent dans des liaisons hydrogène spécifiques et des interactions de van der Waals, ce qui renforce son affinité pour le site actif de l'enzyme. La capacité du composé à adopter de multiples conformations contribue à son profil cinétique, permettant une modulation nuancée de l'activité enzymatique. Ce comportement peut influencer les voies de signalisation en aval, reflétant sa dynamique biochimique complexe. | ||||||
Lodenafil carbonate | 398507-55-6 | sc-489384 sc-489384A | 10 mg 100 mg | $347.00 $2448.00 | ||
Le carbonate de lodenafil agit comme un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase de type 5A, présentant des interactions uniques avec le site actif de l'enzyme. Sa conformation structurelle permet une liaison spécifique, influençant l'hydrolyse de la guanosine monophosphate cyclique (GMPc). Cette modulation des niveaux de GMPc peut conduire à des voies de signalisation distinctes, affectant la relaxation des muscles lisses vasculaires. La stabilité et la réactivité du composé sont également influencées par sa partie carbonate, qui peut participer à diverses transformations chimiques. | ||||||
Dapoxetine Hydrochloride | 129938-20-1 | sc-218076 sc-218076A | 10 mg 1 g | $59.00 $265.00 | ||
Le chlorhydrate de dapoxétine est un inhibiteur unique de la PDE5A utilisé dans la recherche sur l'éjaculation précoce. Il est souvent associé à d'autres inhibiteurs de la PDE5A pour traiter à la fois la dysfonction érectile et l'éjaculation précoce. | ||||||