PDE5A抑制剂属于一类化合物,专门针对并抑制5A型磷酸二酯酶。这类抑制剂通过选择性阻断磷酸二酯酶的作用来发挥作用,而磷酸二酯酶负责分解环磷酸鸟苷(cGMP)。通过抑制PDE5A,这些化合物可有效提高全身各种组织和细胞中cGMP的浓度。PDE5A抑制剂的作用机制是结合磷酸二酯酶的活性位点,阻止其水解cGMP。通过这种方式,这些抑制剂可使cGMP在更长时间内积聚并发挥其生理作用。cGMP水平升高会产生各种下游效应,主要是通过激活蛋白激酶G(PKG),从而引发多重信号级联反应。
PDE5A抑制剂对磷酸二酯酶5A同工酶具有选择性,从而最大程度地降低了与其他磷酸二酯酶同工酶发生交叉反应的可能性。这种选择性确保这些抑制剂的药理作用主要通过抑制PDE5A来发挥,而不会显著干扰其他磷酸二酯酶。人们已经广泛探索和研究了PDE5A抑制剂在不同生理过程和条件下的作用。这些抑制剂可以调节平滑肌张力、血管舒张、血小板聚集和细胞增殖。此外,它们对cGMP信号传导的影响与心血管功能、神经传递和细胞生长调节有关。
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