PDE5A Inibidores

Os inibidores comuns da PDE5A incluem, entre outros, o Tadalafil CAS 171596-29-5, o Avanafil CAS 330784-47-9 e o Cloridrato de Dapoxetina CAS 129938-20-1.

Os inibidores da PDE5A pertencem a uma classe química de compostos que visam e inibem especificamente a enzima fosfodiesterase tipo 5A. Esta classe de inibidores actua bloqueando seletivamente a ação da enzima fosfodiesterase, que é responsável pela degradação do monofosfato de guanosina cíclico (GMPc). Ao inibir a PDE5A, estes compostos aumentam efetivamente a concentração de GMPc em vários tecidos e células do organismo. O mecanismo de ação dos inibidores da PDE5A envolve a ligação ao local ativo da enzima fosfodiesterase, impedindo-a de hidrolisar o GMPc. Ao fazê-lo, estes inibidores permitem que o GMPc se acumule e exerça os seus efeitos fisiológicos durante um período mais prolongado. Níveis elevados de GMPc têm vários efeitos a jusante, principalmente através da ativação da proteína quinase G (PKG), levando a múltiplas cascatas de sinalização.

Os inibidores da PDE5A apresentam seletividade para a isoforma 5A da enzima fosfodiesterase, minimizando assim a possibilidade de reatividade cruzada com outras isoformas da fosfodiesterase. Esta seletividade assegura que os efeitos farmacológicos destes inibidores são mediados principalmente pela inibição da PDE5A, sem interferência significativa com outras enzimas fosfodiesterase. A utilização de inibidores da PDE5A tem sido amplamente explorada e investigada pelos seus efeitos em diferentes processos e condições fisiológicas. Estes inibidores modulam o tónus do músculo liso, a vasodilatação, a agregação plaquetária e a proliferação celular. Além disso, os seus efeitos na sinalização do GMPc têm sido implicados na regulação da função cardiovascular, da neurotransmissão e do crescimento celular.