Inhibiteurs PDE4B
Les inhibiteurs courants de la PDE4B comprennent, entre autres, le Rolipram CAS 61413-54-5, l'inhibiteur de la phosphodiestérase 4 CAS 346440-86-6, le Roflumilast CAS 162401-32-3, l'Apremilast CAS 608141-41-9 et le Cilomilast CAS 153259-65-5.
La classe des inhibiteurs de la PDE4B comprend des composés qui ciblent directement l'enzyme PDE4B pour empêcher la dégradation de l'AMPc. Ce faisant, ces inhibiteurs peuvent entraîner des niveaux élevés d'AMPc dans la cellule, ce qui peut activer les protéines kinases dépendantes de l'AMPc, telles que la protéine kinase A (PKA). L'activation de la PKA peut conduire à la phosphorylation de divers substrats, y compris des facteurs de transcription, des canaux ioniques et d'autres enzymes, ce qui peut entraîner des changements dans les processus cellulaires tels que l'inflammation, la relaxation des muscles lisses et la signalisation du système nerveux central. L'importance des inhibiteurs de la PDE4B réside dans leur capacité à moduler les voies de signalisation intracellulaires régulées par l'AMPc. Par exemple, l'augmentation de l'AMPc peut conduire à l'activation de la protéine de liaison de l'élément de réponse à l'AMPc (CREB), qui à son tour peut réguler l'expression des gènes impliqués dans les réponses immunitaires, la survie cellulaire et d'autres fonctions cellulaires importantes. La modulation des niveaux d'AMPc par les inhibiteurs de la PDE4B peut donc avoir des effets étendus sur la physiologie cellulaire.
De plus, la spécificité des inhibiteurs de la PDE4B pour leur cible permet une modulation plus précise des niveaux d'AMPc dans les cellules où la PDE4B est l'isoforme prédominante de la PDE. Cette spécificité est importante car différents tissus expriment différentes isoformes de PDE, et une inhibition non spécifique des PDE pourrait entraîner des effets non désirés dans des tissus non ciblés. Les inhibiteurs de la PDE4B tels que le Rolipram, le Roflumilast et l'Apremilast offrent donc une approche ciblée pour influencer les fonctions cellulaires régulées par l'AMPc, ce qui en fait des outils précieux pour la recherche sur les voies de signalisation liées à l'AMPc. Ces composés, bien que possédant chacun des structures chimiques et des propriétés pharmacocinétiques uniques, partagent le même mécanisme d'action consistant à augmenter l'AMPc intracellulaire en inhibant la PDE4B, ce qui les rend distincts en tant que classe et précieux pour comprendre le rôle de la signalisation de l'AMPc dans la physiologie cellulaire.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram agit comme un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4B (PDE4B), présentant une affinité de liaison unique qui stabilise son interaction avec le site actif de l'enzyme. Ce composé présente une dynamique moléculaire distincte, facilitant les changements de conformation qui entravent l'accès au substrat. Ses interactions spécifiques avec des résidus d'acides aminés clés modulent l'activité de l'enzyme, entraînant une régulation nuancée de la dégradation de l'AMP cyclique et influençant diverses voies de signalisation intracellulaires. | ||||||
Inhibiteur Phosphodiesterase 4 | 346440-86-6 | sc-204190 sc-204190A | 10 mg 50 mg | $280.00 $1300.00 | ||
Les inhibiteurs de la phosphodiestérase 4, ciblant particulièrement la PDE4B, présentent une capacité remarquable à perturber l'hydrolyse des nucléotides cycliques. Leur conformation structurelle permet des interactions précises avec le domaine catalytique de l'enzyme, ce qui améliore la sélectivité. Les inhibiteurs induisent des changements allostériques, modifiant la cinétique de l'enzyme et modulant efficacement l'équilibre des molécules de signalisation intracellulaire. Ce profil d'interaction nuancé contribue à leur comportement biochimique distinct, influençant les réponses cellulaires en aval. | ||||||
Roflumilast | 162401-32-3 | sc-208313 | 5 mg | $59.00 | 21 | |
Le roflumilast est un inhibiteur sélectif et à longue durée d'action de la PDE4B qui augmente les niveaux d'AMPc, influençant la signalisation dépendante de l'AMPc en aval. | ||||||
Apremilast | 608141-41-9 | sc-480062 | 5 mg | $444.00 | ||
L'aprémilast inhibe sélectivement la PDE4B, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc et une modulation des voies de la réponse inflammatoire. | ||||||
Cilomilast | 153259-65-5 | sc-483188 | 5 mg | $132.00 | 1 | |
Le cilomilast est un inhibiteur sélectif de la PDE4, qui inhibe préférentiellement la PDE4B, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc et influençant la signalisation. | ||||||
Piclamilast | 144035-83-6 | sc-478653 | 5 mg | $300.00 | ||
Le piclamilast est un inhibiteur puissant et sélectif de la PDE4, avec une affinité plus élevée pour la PDE4B, ce qui pourrait modifier les réponses médiées par l'AMPc. | ||||||
Mesopram | 189940-24-7 | sc-204077 sc-204077A | 10 mg 50 mg | $175.00 $739.00 | ||
Le mésopram inhibe la PDE4B, ce qui peut entraîner une augmentation de l'AMPc dans les cellules, affectant potentiellement diverses voies de signalisation. | ||||||
Luteolin | 491-70-3 | sc-203119 sc-203119A sc-203119B sc-203119C sc-203119D | 5 mg 50 mg 500 mg 5 g 500 g | $26.00 $50.00 $99.00 $150.00 $1887.00 | 40 | |
La lutéoline est un flavonoïde dont il a été démontré qu'il inhibe la PDE4B, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc et des effets de signalisation en aval. | ||||||
Ibudilast | 50847-11-5 | sc-203080 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
L'ibudilast inhibe plusieurs isoformes de PDE, y compris la PDE4B, ce qui peut augmenter les concentrations d'AMPc et influencer la signalisation. | ||||||