Apremilast (CAS 608141-41-9)
ACCÈS RAPIDE AUX LIENS
L'aprémilast présente une plus grande puissance d'inhibition de la PDE4 que d'autres familles de PDE responsables de l'hydrolyse de l'AMPc ou du GMPc. Ses effets anti-inflammatoires sont largement répandus dans divers types de cellules, englobant l'inhibition de la production de TNF-α, IL-12 et IL-23, ainsi que la suppression des réponses des cellules NK et des kératinocytes. L'aprémilast freine efficacement la production d'IL-8 induite par le zymosan dans les PMN, avec une valeur IC50 de 94 nM. En outre, il inhibe l'expression des CD18 et CD11b des PMN induite par le fMLF, avec des valeurs IC50 de 390 nM et 74 nM, respectivement. De plus, l'aprémilast réduit l'adhésion des PMN aux HUVECs déclenchée par le fMLF, avec une valeur IC50 de 150 nM. Notamment, la suppression par l'aprémilast de la production de TNF-α par les kératinocytes n'a pas d'impact sur la viabilité des cellules kératinocytaires, comme en témoignent les niveaux d'ATP intracellulaire qui restent inchangés.
Apremilast (CAS 608141-41-9) Références
- Apremilast: un inhibiteur de la PDE4 pour le traitement de l'arthrite psoriasique. | Abdulrahim, H., et al. 2015. Expert Opin Pharmacother. 16: 1099-108. PMID: 25864487
- Apremilast dans le traitement du psoriasis en plaques chronique modéré à sévère. | Gisondi, P. and Girolomoni, G. 2016. Drug Des Devel Ther. 10: 1763-70. PMID: 27307707
- Apremilast (Otezla). Pas d'évolution du psoriasis en plaques ou de l'arthrite psoriasique. | . 2016. Prescrire Int. 25: 149-51. PMID: 27486641
- Apremilast pour la prise en charge du psoriasis en plaques modéré à sévère. | Vangipuram, R. and Alikhan, A. 2017. Expert Rev Clin Pharmacol. 10: 349-360. PMID: 28276777
- Méthodes analytiques pour la détermination de l'aprémilast en vrac, sous forme de dose et dans les fluides biologiques: A Critical Review. | Kulkarni, P. and Deshpande, A. 2021. Crit Rev Anal Chem. 51: 258-267. PMID: 32024370
- L'aprémilast régule l'équilibre Teff/Treg pour améliorer l'uvéite via la voie de signalisation PI3K/AKT/FoxO1. | Chen, Y., et al. 2020. Front Immunol. 11: 581673. PMID: 33281814
- L'aprémilast prévient la sénescence cellulaire induite par l'IL-17 dans les chondrocytes ATDC5 par l'intermédiaire de SIRT1. | Wang, B., et al. 2021. Int J Mol Med. 47: PMID: 33448323
- L'aprémilast améliore le dysfonctionnement induit par l'IL-1α dans les cellules souches épidermiques. | Jia, Y., et al. 2021. Aging (Albany NY). 13: 19293-19305. PMID: 34375302
- Revue des thérapies combinées à base d'Apremilast dans le traitement du psoriasis modéré à sévère. | Ivanic, MG., et al. 2021. J Drugs Dermatol. 20: 837-843. PMID: 34397197
- L'aprémilast inhibe efficacement l'inflammation vasculaire induite par le TNFα dans les cellules endothéliales humaines. | Otto, M., et al. 2022. J Eur Acad Dermatol Venereol. 36: 237-246. PMID: 34699634
- Taux de rétention de l'aprémilast dans la pratique clinique: observations d'une étude multicentrique italienne. | Ariani, A., et al. 2022. Clin Rheumatol. 41: 3219-3225. PMID: 35796847
- Évolution de l'utilité de l'aprémilast dans les troubles dermatologiques pour des indications hors AMM. | Mehta, H., et al. 2022. Clin Exp Dermatol. 47: 2136-2149. PMID: 35974705
- Deucravacitinib versus placebo et apremilast dans le psoriasis en plaques modéré à sévère: Résultats d'efficacité et d'innocuité de l'essai de phase 3 de 52 semaines, randomisé, en double aveugle, intitulé Program fOr Evaluation of TYK2 inhibitor psoriasis second trial (Programme d'évaluation des inhibiteurs de TYK2 dans le psoriasis). | Strober, B., et al. 2023. J Am Acad Dermatol. 88: 40-51. PMID: 36115523
- Apremilast pour le traitement du lupus érythémateux cutané subaigu et du psoriasis concomitants. | Tsiogka, A., et al. 2022. Skinmed. 20: 391-392. PMID: 36314710
Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Apremilast, 5 mg | sc-480062 | 5 mg | $444.00 |