Inhibiteurs PDE 3A

Les inhibiteurs courants de la PDE 3A comprennent, entre autres, la milrinone CAS 78415-72-2, le cilostazol CAS 73963-72-1, l'anagrélide, l'amrinone CAS 60719-84-8 et la zardavérine CAS 101975-10-4.

Les inhibiteurs chimiques de la PDE 3A agissent en ciblant spécifiquement et en entravant son activité, qui est cruciale pour l'hydrolyse de l'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) dans les cellules. La milrinone, par exemple, inhibe sélectivement la PDE 3A, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc dans les cellules, qui inhibe directement l'activité enzymatique de la PDE 3A. De même, le cilostazol agit comme un inhibiteur, entraînant une augmentation de l'AMPc intracellulaire et inhibant ainsi la fonctionnalité de la PDE 3A. L'augmentation de l'AMPc est un facteur important car le rôle de la PDE 3A est de dégrader l'AMPc, et en empêchant cette dégradation, ces inhibiteurs réduisent efficacement la fonction de la PDE 3A dans la cellule.

D'autres composés, tels que la Trequinsin, l'Anagrelide et l'Olprinone, inhibent aussi directement la PDE 3A par le même mécanisme d'élévation des niveaux d'AMPc, qui est l'activité précise que la PDE 3A est chargée de contrôler. L'amrinone et l'énoximone rejoignent le groupe des inhibiteurs de la PDE 3A en se liant au site actif de la PDE 3A, ce qui entraîne une augmentation soutenue des niveaux d'AMPc, réduisant ainsi l'activité de l'enzyme. L'imazodan, la zardavérine et le cilostamide sont d'autres exemples d'inhibiteurs sélectifs de la PDE 3A, qui augmentent tous la concentration d'AMPc et réduisent donc directement l'activité enzymatique de la PDE 3A. Enfin, le Pimobendan et l'Istaroxime inhibent la PDE 3A de manière similaire, l'augmentation conséquente des niveaux d'AMPc diminuant directement la capacité fonctionnelle de la PDE 3A à catalyser la dégradation de l'AMPc, assurant ainsi une inhibition durable de l'activité de la PDE 3A dans l'environnement cellulaire. Chacun de ces produits chimiques agit sur la PDE 3A en augmentant la concentration d'AMPc dans les cellules, empêchant ainsi la PDE 3A d'exercer sa fonction principale d'hydrolyse de l'AMPc.