Les activateurs de PCNXL2 sont des composés qui ont été synthétisés pour cibler et renforcer l'activité de la protéine ou de l'enzyme PCNXL2 dans les systèmes biologiques. Contrairement aux inhibiteurs, qui sont conçus pour diminuer ou inhiber l'activité de leur cible, les activateurs agissent pour augmenter ou promouvoir l'activité de la molécule PCNXL2. La mécanique moléculaire des activateurs du PCNXL2 consiste à se lier à la protéine de manière à la stabiliser dans une conformation active ou à renforcer son activité intrinsèque. L'étude et le développement de ces activateurs nécessitent une compréhension approfondie de la structure du PCNXL2, de son site actif et des sites allostériques qui peuvent être utilisés pour moduler son activité. Des techniques de biologie structurale sont utilisées pour déterminer comment les activateurs peuvent interagir avec ces sites pour produire l'effet désiré sur la fonction du PCNXL2. La spécificité de ces activateurs est primordiale pour s'assurer qu'ils ciblent précisément le PCNXL2 sans affecter des protéines ou des enzymes similaires dans le système, ce qui pourrait entraîner des effets hors cible.
La synthèse chimique des activateurs de PCNXL2 est un processus nuancé qui nécessite souvent plusieurs cycles d'optimisation pour obtenir des composés présentant une spécificité et une puissance élevées. Les chimistes s'efforcent d'affiner les structures moléculaires, en utilisant divers groupes fonctionnels et échafaudages connus pour interagir favorablement avec les sites actifs ou allostériques de la protéine. L'interaction entre le PCNXL2 et ses activateurs peut être médiée par plusieurs interactions non covalentes, telles que les liaisons ioniques, les associations polaires et l'empilement aromatique, qui dictent à la fois l'affinité et l'efficacité de l'activateur. En développant des activateurs de PCNXL2, les chercheurs prennent également en compte les attributs pharmacocinétiques de ces molécules afin de s'assurer qu'elles sont capables d'atteindre leur cible dans un contexte biologiquement pertinent. Cela implique l'optimisation de propriétés telles que la solubilité, la stabilité métabolique et la capacité à traverser les membranes cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
Le DAPT est un inhibiteur de la γ-sécrétase qui empêche le clivage des récepteurs Notch, modulant ainsi potentiellement la signalisation Notch. En inhibant la rétroaction négative de la voie Notch, il peut indirectement augmenter l'activité du PCNXL2 si ce dernier est en aval de Notch. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acide valproïque est un inhibiteur d'histone-désacétylase (HDAC) qui peut conduire à une structure chromatinienne plus détendue, favorisant potentiellement la transcription de nombreux gènes, y compris peut-être le PCNXL2 s'il est sous contrôle épigénétique. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le chlorure de lithium est un inhibiteur de GSK-3, qui affecte la signalisation Wnt et peut avoir des effets en aval sur la régulation du cycle cellulaire, ce qui pourrait indirectement affecter l'activité du PCNXL2 si ce dernier est impliqué dans cette voie. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc et affectant potentiellement la régulation du cycle cellulaire. Cela pourrait avoir un effet en aval sur l'activité du PCNXL2. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acide rétinoïque module l'expression des gènes par l'intermédiaire des récepteurs de l'acide rétinoïque et peut influencer les processus de différenciation cellulaire qui pourraient interagir avec les voies régulées par le PCNXL2. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitine est un inhibiteur de CDK qui a un impact sur la régulation du cycle cellulaire. Si le PCNXL2 est impliqué dans le contrôle du cycle cellulaire, la modulation par la roscovitine peut indirectement affecter son activité. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A est un autre inhibiteur d'HDAC qui, comme l'acide valproïque, peut modifier la structure de la chromatine et l'expression des gènes, ce qui pourrait affecter l'expression du PCNXL2. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Le SB431542 est un inhibiteur du récepteur TGF-β qui peut influencer la signalisation TGF-β liée au cycle cellulaire et à la différenciation, ce qui pourrait avoir un impact sur l'activité du PCNXL2. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
BIO est un inhibiteur de GSK-3, similaire au LiCl, qui influence la signalisation Wnt et pourrait donc affecter le PCNXL2 s'il est connecté à la voie Wnt. | ||||||