Pcdhb20 Activateurs

Les activateurs courants du Pcdhb20 comprennent, entre autres, la PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, la Thapsigargin CAS 67526-95-8 et la Calyculine A CAS 101932-71-2.

Les activateurs chimiques de Pcdhb20 utilisent divers mécanismes cellulaires pour initier la phosphorylation et l'activation subséquente de la protéine. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active la protéine kinase C (PKC), qui joue un rôle central dans la phosphorylation des substrats, dont la Pcdhb20. L'activation de la PKC entraîne une cascade d'événements au cours desquels la Pcdhb20 peut être phosphorylée. De même, la forskoline agit en activant l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire. L'AMPc élevé active la protéine kinase A (PKA), qui peut également cibler la phosphorylation de Pcdhb20. L'ionomycine agit en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, qui à leur tour activent les kinases calmoduline-dépendantes capables de phosphoryler Pcdhb20. La thapsigargin inhibe la pompe ATPase Ca2+ du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (SERCA), ce qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium cytosolique, activant ensuite les protéines kinases dépendantes du calcium et de la calmoduline qui peuvent agir sur Pcdhb20.

Dans la continuité du thème de la phosphorylation comme moyen d'activation, la caliculine A et l'acide okadaïque inhibent certaines protéines phosphatases, entraînant une augmentation générale de la phosphorylation des protéines cellulaires. Cette inhibition peut indirectement provoquer l'activation de kinases qui phosphorylent Pcdhb20. L'anisomycine active les protéines kinases activées par le stress, ce qui peut entraîner la phosphorylation de Pcdhb20. La fusicoccine, bien qu'affectant principalement les cellules végétales, peut également conduire à la stabilisation de complexes kinases et à la phosphorylation subséquente de Pcdhb20. Le BAY K8644, un agoniste des canaux calciques, augmente l'afflux de calcium, ce qui peut activer les kinases dépendantes du calcium qui phosphorylent Pcdhb20. Enfin, le Dibutyryl-cAMP et le Bromo-cAMP, deux analogues de l'AMPc perméables à la membrane, activent directement la PKA, qui peut alors cibler le Pcdhb20. Le H-89, bien qu'il soit un inhibiteur de la PKA, peut entraîner des mécanismes cellulaires compensatoires qui aboutissent à l'activation de Pcdhb20.