PBK Activateurs
Les activateurs PBK courants comprennent, entre autres, le chlorure de magnésium CAS 7786-30-3, l'orthovanadate de sodium CAS 13721-39-6, la forskoline CAS 66575-29-9, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8 et le PMA CAS 16561-29-8.
Les activateurs de kinases et leurs mécanismes permettent de comprendre comment la signalisation cellulaire peut être modulée au niveau post-traductionnel. Les analogues de l'ATP, par exemple, peuvent renforcer l'activité kinase de la protéine kinase activée par les lymphocytes T tueurs en fournissant des substrats alternatifs pour la phosphorylation. Cela peut conduire à une augmentation du renouvellement des substrats et à un renforcement des cascades de signalisation. De même, la présence d'ions magnésium, tels que ceux fournis par le chlorure de magnésium, est essentielle pour la conformation active des kinases, facilitant la liaison de l'ATP et le transfert ultérieur du groupe phosphate. L'augmentation de l'activité de la kinase est le résultat direct de ces ions qui stabilisent le site actif et favorisent les interactions enzyme-substrat.
D'autres composés exercent leurs effets indirectement en modulant l'équilibre de la phosphorylation au sein de la cellule. Par exemple, l'orthovanadate de sodium agit comme un inhibiteur de la phosphatase, empêchant l'élimination des groupes phosphates que les kinases fixent. Cela crée un environnement cellulaire avec une phosphorylation accrue, dans lequel la protéine kinase activée par les lymphocytes T tueurs peut présenter une activité accrue en raison de l'augmentation globale des substrats phosphorylés et des molécules de signalisation. Les inhibiteurs de phosphatase tels que l'acide okadaïque et la caliculine A augmentent également l'état de phosphorylation dans les cellules, ce qui favorise l'activité soutenue et la signalisation des kinases. Toutefois, compte tenu du rôle général des kinases dans la signalisation cellulaire, on peut en déduire que certains types de composés qui modulent l'activité des kinases pourraient influencer l'activité de cette protéine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Magnesium chloride | 7786-30-3 | sc-255260C sc-255260B sc-255260 sc-255260A | 10 g 25 g 100 g 500 g | $27.00 $34.00 $47.00 $123.00 | 2 | |
Les ions magnésium sont des cofacteurs essentiels pour les enzymes kinases, et leur présence est nécessaire pour la liaison de l'ATP et le transfert de phosphoryle, ce qui renforce l'activité des kinases. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
En tant qu'inhibiteur de la phosphatase, l'orthovanadate de sodium peut indirectement renforcer l'activité des kinases en empêchant la déphosphorylation des protéines, maintenant ainsi l'état de phosphorylation que les kinases favorisent. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc, ce qui peut conduire à l'activation de la protéine kinase A (PKA) et potentiellement renforcer les activités kinases en aval. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases 1 et 2A, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de phosphorylation de diverses protéines, renforçant potentiellement l'activité fonctionnelle des kinases en réduisant leur déphosphorylation. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA active la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler un large éventail de protéines cibles, renforçant potentiellement l'activité des kinases en aval. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les protéines kinases dépendantes du calcium, influençant potentiellement l'activité des kinases apparentées. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculine A est un inhibiteur des protéines phosphatases, ce qui peut entraîner une augmentation de la fonction des kinases en raison d'une déphosphorylation réduite. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Il a été démontré que l'EGCG inhibe certaines protéines kinases, mais cette action peut indirectement renforcer l'activité d'autres kinases par le biais de mécanismes compensatoires au sein de la cellule. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomycine est un inhibiteur de la synthèse des protéines qui peut activer les protéines kinases activées par le stress, influençant potentiellement l'activité d'autres kinases par le biais des voies de réponse au stress. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K, ce qui peut entraîner une modification de l'activité de la voie de signalisation AKT et peut indirectement affecter d'autres kinases régulées par cette voie. | ||||||