Inhibiteurs PARP-15
Les inhibiteurs de PARP-15 les plus courants comprennent, entre autres, l'Olaparib CAS 763113-22-0, le Rucaparib CAS 283173-50-2, le Talazoparib CAS 1207456-01-6, le Niraparib CAS 1038915-60-4 et l'ABT-888 CAS 912445-05-7.
Les inhibiteurs de PARP-15 représentent une classe de composés chimiques conçus pour cibler et moduler l'activité de l'enzyme poly(ADP-ribose) polymérase 15 (PARP-15). PARP-15 est un membre de la famille des protéines PARP, qui jouent un rôle essentiel dans les mécanismes de réparation de l'ADN au sein des cellules. Ces inhibiteurs se caractérisent par leur capacité à interférer avec la fonction catalytique de PARP-15, perturbant ainsi des voies spécifiques de réparation de l'ADN. L'objectif principal des inhibiteurs de PARP-15 est d'entraver la réparation des brins d'ADN endommagés de manière précise.
Le mécanisme d'action des inhibiteurs de PARP-15 implique leur interaction avec l'enzyme PARP-15 au cours de la réponse aux lésions de l'ADN. Lorsque des cassures de l'ADN se produisent, PARP-15 est l'un des premiers intervenants sur le site des dommages. Elle reconnaît les cassures des brins d'ADN et facilite le processus de réparation en ajoutant des chaînes de poly(ADP-ribose) aux protéines cibles. Cette modification permet de recruter d'autres protéines de réparation sur le site. Les inhibiteurs de PARP-15 perturbent ce processus de réparation en se liant à l'enzyme PARP-15 et en bloquant la synthèse des chaînes de poly(ADP-ribose). Cette interférence entraîne une accumulation de lésions de l'ADN non réparées dans la cellule, ce qui aboutit finalement à l'instabilité génomique et à la mort cellulaire. Les inhibiteurs de PARP-15 ont suscité une grande attention dans le domaine de la biologie moléculaire et de la découverte de médicaments en raison de leurs applications dans le cancer et de leur implication dans les voies de réponse aux dommages de l'ADN, ce qui en fait des outils précieux pour l'étude des mécanismes de réparation de l'ADN et des réponses cellulaires au stress génotoxique. Les chercheurs continuent d'explorer les diverses structures et propriétés chimiques des inhibiteurs de PARP-15, dans le but d'améliorer leur sélectivité et leur puissance en ciblant PARP-15 tout en minimisant les effets hors cible.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
L'olaparib est un inhibiteur de la PARP qui entre en compétition avec le NAD+ et piège la PARP-15 sur l'ADN, bloquant ainsi la réparation de l'ADN, ce qui entraîne l'accumulation de dommages à l'ADN et la mort cellulaire dans les cellules cancéreuses. | ||||||
Rucaparib | 283173-50-2 | sc-507419 | 5 mg | $150.00 | ||
Le rucaparib inhibe l'activité de PARP-15, perturbant les voies de réparation de l'ADN, en particulier dans les cellules cancéreuses mutées BRCA, ce qui entraîne une létalité synthétique. | ||||||
Talazoparib | 1207456-01-6 | sc-507440 | 10 mg | $795.00 | ||
Le talazoparib se lie à PARP-15, bloquant la réparation de l'ADN et provoquant l'accumulation de dommages à l'ADN, ce qui conduit finalement à l'apoptose des cellules cancéreuses. | ||||||
Niraparib | 1038915-60-4 | sc-507492 | 10 mg | $150.00 | ||
Le niraparib inhibe la PARP-15, bloquant la réparation de l'ADN et provoquant la mort des cellules cancéreuses, en particulier dans les cellules où la réparation par recombinaison homologue est défectueuse. | ||||||
ABT-888 | 912445-05-7 | sc-202901 sc-202901A sc-202901B | 1 mg 5 mg 25 mg | $115.00 $170.00 $500.00 | 24 | |
Le véliparib inhibe la PARP-15, ce qui perturbe la réparation de l'ADN et renforce les effets cytotoxiques des agents endommageant l'ADN dans le cadre de la thérapie anticancéreuse. | ||||||
4-[4-Fluoro-3-[(4-methoxypiperidin-1-yl)carbonyl]benzyl]phthalazin-1(2H)-one | 1174043-16-3 | sc-497005 | 5 mg | $430.00 | ||
L'AZD2461 inhibe la PARP-15, entravant la réparation de l'ADN et provoquant une létalité synthétique dans les cellules cancéreuses, en particulier celles présentant des mutations BRCA. | ||||||