Structure moléculaire de ABT-888, Numéro CAS: 912445-05-7
ABT-888 (CAS 912445-05-7)
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Noms alternatifs:
ABT-888 is also known as Veliparib.
Application(s):
ABT-888 est un puissant inhibiteur de PARP-1 et PARP-2, avec une excellente biodisponibilité et perméabilité sang-cerveau pour les études in vivo.
Numéro CAS:
912445-05-7
Pureté:
≥97%
Masse Moléculaire:
317.22
Formule Moléculaire:
C13H16N4O•2HCl
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ABT-888 est un puissant Inhibiteur de PARP-1 et PARP-2 (puissance ≤5nM in vitro). L'ABT-888, également connu sous le nom de Véliparib, n'inhibe pas d'autres enzymes se liant au NAD. L'ABT-888 présente une inhibition et une induction minimales du CYP450. L'ABT-888 présente un large spectre de chimiopotentialisation et de radiopotentialisation. Une pureté énantiomérique de ≥97% rend l'ABT-888 approprié pour les études in vivo. L'ABT-888 ne présente pas de cytotoxicité inhérente et n'a pas d'activité en tant qu'agent unique dans les modèles tumoraux. Le véliparib présente une excellente biodisponibilité et une bonne perméabilité hémato-encéphalique. Le véliparib augmente le retard de croissance des tumeurs résultant des radiations et des agents endommageant l'ADN.
ABT-888 (CAS 912445-05-7) Références
- L'inhibition de la poly(ADP-ribose) polymérase augmente la mort cellulaire et améliore le retard de croissance des tumeurs dans les modèles de cancer du poumon irradiés. | Albert, JM., et al. 2007. Clin Cancer Res. 13: 3033-42. PMID: 17505006
- Un nouvel inhibiteur de la poly(ADP-ribose) polymérase, ABT-888, radiosensibilise les lignées cellulaires humaines malignes en hypoxie. | Liu, SK., et al. 2008. Radiother Oncol. 88: 258-68. PMID: 18456354
- Pharmacocinétique plasmatique et du liquide céphalorachidien de l'ABT-888 après administration orale chez des primates non humains. | Muscal, JA., et al. 2010. Cancer Chemother Pharmacol. 65: 419-25. PMID: 19526240
- L'inhibiteur de la poly(ADP-ribose) polymérase ABT-888 potentialise l'activité cytotoxique du témozolomide dans les cellules leucémiques: influence de l'état de réparation des mésappariements et de l'activité de l'O6-méthylguanine-ADN méthyltransférase. | Horton, TM., et al. 2009. Mol Cancer Ther. 8: 2232-42. PMID: 19671751
- L'ABT-888 confère une large activité in vivo en association avec le témozolomide dans diverses tumeurs. | Palma, JP., et al. 2009. Clin Cancer Res. 15: 7277-90. PMID: 19934293
- Piégeage de PARP1 et PARP2 par les inhibiteurs cliniques de PARP. | Murai, J., et al. 2012. Cancer Res. 72: 5588-99. PMID: 23118055
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- L'inhibiteur de PARP ABT-888 potentialise la mort cellulaire induite par la dacarbazine dans les carcinoïdes. | Somnay, Y., et al. 2016. Cancer Gene Ther. 23: 348-354. PMID: 27632933
- Effet de l'ABT-888 sur l'apoptose, la motilité et l'invasivité des cellules de mélanome résistantes au BRAF. | Fratangelo, F., et al. 2018. Int J Oncol. 53: 1149-1159. PMID: 29956724
- L'ABT-888 restaure la sensibilité des cellules et des xénogreffes de gliome résistantes au témozolomide. | Yuan, AL., et al. 2018. PLoS One. 13: e0202860. PMID: 30153289
- Le poly(ADP-ribose) conduit la neurodégénérescence pathologique de l'α-synucléine dans la maladie de Parkinson. | Kam, TI., et al. 2018. Science. 362: PMID: 30385548
- L'avant-garde de la thérapie du cancer de l'ovaire: mise à jour sur les inhibiteurs de PARP. | Mirza, MR., et al. 2020. Ann Oncol. 31: 1148-1159. PMID: 32569725
- Évaluation de l'ABT-888 dans l'amélioration de la neurodégénérescence induite par les fibrilles d'α-synucléine. | Hastings, L., et al. 2022. Brain Commun. 4: fcac042. PMID: 35282165
Inhibiteur de:
BRCA2, ELOF1, Enzyme, PARP-1, PARP-12, PARP-15, PARP-2, PARP-4, Rif1, et translin.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
ABT-888, 1 mg | sc-202901 | 1 mg | $115.00 | |||
ABT-888, 5 mg | sc-202901A | 5 mg | $170.00 | |||
ABT-888, 25 mg | sc-202901B | 25 mg | $500.00 |