Inhibiteurs PARM-1
Les inhibiteurs courants de PARM-1 comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, la rapamycine CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 et SB 203580 CAS 152121-47-6.
Les inhibiteurs chimiques de PARM-1 peuvent exercer leurs effets inhibiteurs en interférant avec les voies de signalisation cruciales pour son activité fonctionnelle. La staurosporine, par exemple, est un inhibiteur de protéine kinase à large spectre qui peut entraver les événements de phosphorylation dont dépend PARM-1 pour son rôle dans la signalisation, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. De même, la rapamycine inhibe directement la voie mTOR, qui est essentielle pour la croissance cellulaire et les processus de survie. Étant donné que PARM-1 est impliqué dans ces processus, l'action de la rapamycine peut entraîner la suppression fonctionnelle de PARM-1. D'autres inhibiteurs de kinases, tels que LY294002 et Wortmannin, ciblent la voie PI3K/Akt, en amont de nombreux signaux de croissance et de survie. L'inhibition de PI3K peut empêcher l'activation ou la stabilisation de PARM-1, réduisant ainsi son activité.
Plus loin dans les cascades de signalisation, le PD98059 et l'U0126 inhibent sélectivement MEK1/2 dans la voie MAPK/ERK, une voie qui implique potentiellement PARM-1 dans la prolifération cellulaire. En bloquant cette voie, ces inhibiteurs perturbent la signalisation qui peut être nécessaire à la fonction de PARM-1. SB203580 et SP600125 ciblent respectivement la MAPK p38 sensible au stress et la voie JNK. L'inhibition de ces MAPK peut entraîner une diminution de l'activité de PARM-1 si elle est associée à des mécanismes de réponse au stress. Les inhibiteurs de kinases tels que le Gefitinib et l'Erlotinib, qui ciblent la tyrosine kinase EGFR, peuvent inhiber PARM-1 en perturbant la signalisation médiée par l'EGFR. Le sorafénib et le sunitinib, qui sont des inhibiteurs multicibles des récepteurs tyrosine kinase, peuvent également inhiber PARM-1 en bloquant les voies de signalisation qui impliquent les récepteurs tyrosine kinase, ce qui pourrait être essentiel pour l'activité fonctionnelle de PARM-1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un puissant inhibiteur des protéines kinases. La staurosporine peut inhiber ces processus de phosphorylation, inhibant ainsi fonctionnellement le rôle de PARM-1 dans la signalisation. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe la voie mTOR. Comme PARM-1 est impliqué dans les processus de croissance cellulaire qui sont régulés par la voie mTOR, l'inhibition de cette voie par la rapamycine peut conduire à une inhibition fonctionnelle de PARM-1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K. PI3K est en amont de plusieurs voies de croissance et de survie auxquelles PARM-1 peut participer. L'inhibition de PI3K peut conduire à une inhibition fonctionnelle de PARM-1 en empêchant son activation ou sa stabilisation. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK, qui est impliquée dans la voie MAPK/ERK. PARM-1, associé aux voies de prolifération cellulaire, serait fonctionnellement inhibé par la perturbation de la cascade de signalisation MAPK/ERK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38. En inhibant la MAPK p38, ce produit chimique peut interférer avec les voies de réponse au stress, conduisant potentiellement à une inhibition fonctionnelle de PARM-1 si PARM-1 est impliqué dans ces voies. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur de MEK1/2, enzymes clés de la voie MAPK/ERK. En bloquant cette voie, U0126 peut inhiber fonctionnellement PARM-1 si son activité dépend de la signalisation médiée par MEK1/2. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur de PI3K, comme le LY294002. Il peut inhiber fonctionnellement PARM-1 en bloquant la voie PI3K/Akt, qui est impliquée dans divers processus cellulaires pouvant inclure la fonction de PARM-1. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de JNK, qui participe à la voie AP-1 qui influence la prolifération cellulaire et l'apoptose. L'inhibition de JNK pourrait conduire à une inhibition fonctionnelle de PARM-1 s'il fait partie de cette voie de signalisation. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Le géfitinib inhibe la tyrosine kinase EGFR. Si l'activité de PARM-1 est liée à la signalisation de l'EGFR, l'inhibition de l'EGFR par le géfitinib pourrait entraîner une inhibition fonctionnelle de PARM-1. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
L'erlotinib est un autre inhibiteur de la tyrosine kinase de l'EGFR. Comme le géfitinib, l'erlotinib peut inhiber fonctionnellement PARM-1 en perturbant les voies de signalisation médiées par l'EGFR dans lesquelles PARM-1 pourrait être impliqué. | ||||||