Inhibiteurs PAPP-A2
Les inhibiteurs courants de la PAPP-A2 comprennent, entre autres, l'acide rétinoïque, tous trans CAS 302-79-4, la génistéine CAS 446-72-0, la forskoline CAS 66575-29-9, la dexaméthasone CAS 50-02-2 et le D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7.
Les inhibiteurs de la PAPP-A2 sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler et inhiber l'activité de la protéine plasmatique associée à la grossesse-A2 (PAPP-A2), une métalloprotéinase qui appartient à la famille des pappalysines. La PAPP-A2 est principalement connue pour son rôle dans la modulation de la biodisponibilité du facteur de croissance analogue à l'insuline (IGF) en clivant les protéines liant l'IGF, en particulier l'IGFBP-5 et l'IGFBP-3. Ce clivage libère l'IGF lié, augmentant ainsi sa disponibilité pour se lier au récepteur de l'IGF, qui est impliqué dans la régulation de divers processus cellulaires tels que la croissance et le développement. En inhibant la PAPP-A2, ces composés interfèrent avec sa capacité à réguler la biodisponibilité de l'IGF, modifiant ainsi la voie de signalisation de l'IGF et affectant les réponses cellulaires en aval.Le mécanisme d'action des inhibiteurs de la PAPP-A2 consiste à se lier à l'enzyme et à l'empêcher de cliver les protéines de liaison de l'IGF, maintenant ainsi l'IGF dans son état lié et inactif. Cette perturbation de l'activité de la PAPP-A2 fournit aux chercheurs un outil important pour étudier la régulation du système IGF et ses implications plus larges dans la croissance, la différenciation et le métabolisme cellulaires. L'inhibition de la PAPP-A2 permet d'explorer plus en profondeur la manière dont l'enzyme influence la signalisation de l'IGF et le contrôle des processus biologiques liés à l'IGF. En étudiant les inhibiteurs de la PAPP-A2, les scientifiques acquièrent des connaissances sur les mécanismes moléculaires qui régissent la disponibilité des facteurs de croissance et leurs interactions avec les récepteurs cellulaires, ce qui contribue à révéler les réseaux de régulation complexes qui modulent la prolifération cellulaire, la croissance et le maintien des tissus. Ces connaissances sont essentielles pour comprendre comment des enzymes comme la PAPP-A2 orchestrent des processus clés de la biologie cellulaire et du développement de l'organisme.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acide rétinoïque pourrait réguler la PAPP-A2 en se liant aux récepteurs de l'acide rétinoïque qui interagissent avec le promoteur du gène PAPP-A2, entraînant une répression transcriptionnelle. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
En tant qu'inhibiteur de la tyrosine kinase, la génistéine pourrait diminuer l'expression de la PAPP-A2 en empêchant la phosphorylation des protéines impliquées dans la machinerie de transcription du gène de la PAPP-A2. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline pourrait diminuer l'expression de la PAPP-A2 en augmentant les niveaux d'AMPc, qui à leur tour pourraient activer la protéine kinase A, conduisant à la phosphorylation et à l'inhibition des facteurs de transcription critiques pour l'expression du gène de la PAPP-A2. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
La dexaméthasone pourrait supprimer l'expression de la PAPP-A2 par le biais d'une transrépression médiée par le récepteur des glucocorticoïdes, où le récepteur activé interfère directement avec les facteurs de transcription responsables de la transcription du gène de la PAPP-A2. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Le DL-Sulforaphane pourrait réduire l'expression de la PAPP-A2 en inhibant l'histone désacétylase, ce qui entraînerait une conformation plus serrée de la chromatine et un accès réduit de la machinerie transcriptionnelle au gène de la PAPP-A2. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Le gallate d'épigallocatéchine pourrait réduire l'expression de la PAPP-A2 en inhibant les méthyltransférases de l'ADN, ce qui entraînerait l'hypométhylation et la réduction au silence des promoteurs des gènes responsables de l'expression de la PAPP-A2. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercétine pourrait inhiber l'expression de la PAPP-A2 en perturbant la liaison de facteurs de transcription spécifiques, empêchant ainsi l'initiation de la transcription du gène PAPP-A2. | ||||||
Indole-3-carbinol | 700-06-1 | sc-202662 sc-202662A sc-202662B sc-202662C sc-202662D | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg | $38.00 $60.00 $143.00 $306.00 $1012.00 | 5 | |
En tant que modulateur du métabolisme des œstrogènes, l'indole-3-carbinol pourrait diminuer l'expression de la PAPP-A2 en modifiant l'activité transcriptionnelle médiée par les récepteurs des œstrogènes sur le promoteur du gène de la PAPP-A2. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le chlorure de lithium pourrait réduire l'expression de la PAPP-A2 en inhibant la GSK-3β, ce qui entraînerait l'activation de facteurs de transcription qui répriment la transcription du gène de la PAPP-A2. | ||||||
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
Le DMOG pourrait inhiber l'expression de la PAPP-A2 en stabilisant l'HIF-1α dans des conditions normoxiques, qui peut alors se lier et réprimer les éléments de réponse à l'hypoxie dans le promoteur du gène de la PAPP-A2. | ||||||