PAP-α Activateurs
Les activateurs PAP-α courants comprennent, sans s'y limiter, le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et l'U-0126 CAS 109511-58-2.
Les activateurs de la PAP-α englobent une gamme variée de composés chimiques qui renforcent indirectement l'activité fonctionnelle de la PAP-α par la modulation de diverses voies de signalisation cellulaires. Par exemple, le Bisindolylmaleimide I, un inhibiteur sélectif de la PKC, et la Staurosporine, un inhibiteur de kinase à large spectre, fonctionnent en réduisant la phosphorylation des cibles en aval, atténuant ainsi la phosphorylation inhibitrice qui pourrait supprimer les voies pertinentes pour l'activité de la PAP-α. De même, l'utilisation d'inhibiteurs de kinases tels que LY294002, U0126, SB203580 et Wortmannin modifie le paysage de signalisation, renforçant l'activité de la PAP-α en modifiant l'équilibre cellulaire au détriment des voies de signalisation compétitives ou inhibitrices. Ce changement est crucial car il crée un environnement dans lequel la PAP-α peut fonctionner plus efficacement. En outre, des composés comme le Dibutyryl-cAMP et la Forskoline, qui augmentent les niveaux d'AMPc et activent ensuite la PKA, conduisent à la phosphorylation de substrats qui interagissent avec la PAP-α ou la régulent, favorisant ainsi indirectement son activité. En outre, la modulation des niveaux de calcium intracellulaire par des agents tels que l'Ionomycine et la Thapsigargin joue également un rôle important dans l'augmentation de l'activité de la PAP-α. Ces agents augmentent les concentrations de calcium, activant ainsi des voies de signalisation dépendantes du calcium qui influencent le contexte cellulaire dans lequel la PAP-α opère.
La modulation fonctionnelle de la PAP-α est également influencée par des composés qui ciblent diverses voies kinases. Le gallate d'épigallocatéchine (EGCG), avec sa capacité à inhiber plusieurs kinases, modifie la dynamique de la signalisation cellulaire, réduisant potentiellement la phosphorylation des protéines qui peuvent agir comme des régulateurs négatifs des voies de la PAP-α. La génistéine, par son inhibition de l'activité de la tyrosine kinase, renforce l'activité de la PAP-α en réduisant les événements de phosphorylation compétitive. L'action collective de ces composés, par leurs effets ciblés sur la signalisation cellulaire, facilite l'amélioration des fonctions médiées par la PAP-α. Cette modulation à la fois diverse et spécifique des voies intracellulaires et des environnements de signalisation met en évidence les mécanismes de régulation complexes qui peuvent être exploités pour renforcer l'activité de la PAP-α, en soulignant l'interaction complexe entre diverses voies biochimiques et le rôle fonctionnel de la PAP-α au sein de ces réseaux.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine kinase C (PKC). L'inhibition de la PKC entraîne une réduction de la phosphorylation des cibles en aval, ce qui peut indirectement renforcer l'activité de la PAP-α en atténuant la phosphorylation inhibitrice que la PKC impose aux voies pertinentes pour la fonction de la PAP-α. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Un analogue de l'AMPc qui active la protéine kinase A (PKA). La PKA peut phosphoryler plusieurs substrats qui interagissent avec la PAP-α ou la régulent, ce qui entraîne un renforcement indirect de l'activité de la PAP-α par le biais de la modulation de ces protéines d'interaction. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Un ionophore calcique qui augmente les concentrations de calcium intracellulaire. Le calcium élevé peut activer diverses enzymes et voies de signalisation dépendantes du calcium, influençant indirectement l'activité de la PAP-α en modifiant l'environnement cellulaire dans lequel la PAP-α opère. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un inhibiteur de la voie PI3K/Akt. L'inhibition de cette voie entraîne une modification de l'équilibre de la signalisation cellulaire, ce qui peut indirectement renforcer l'activité de la PAP-α, car celle-ci peut être plus active dans un contexte cellulaire où la signalisation PI3K/Akt est réduite. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Un inhibiteur de la MAPK p38. En inhibant la MAPK p38, il modifie l'environnement de signalisation cellulaire, ce qui pourrait renforcer l'activité de la PAP-α en réduisant les effets inhibiteurs de la voie de la MAPK p38 sur les processus dans lesquels la PAP-α est impliquée. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Active l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc et une activation ultérieure de la PKA. La PKA peut moduler divers substrats et voies de signalisation, augmentant indirectement l'activité de la PAP-α par le biais de ces altérations. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Un inhibiteur de la pompe SERCA, entraînant une augmentation des niveaux de calcium cytosolique. Cette élévation du calcium peut indirectement renforcer l'activité de la PAP-α en activant les voies de signalisation dépendantes du calcium et les enzymes qui peuvent interagir avec la fonction de la PAP-α ou la moduler. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Connu pour son inhibition de diverses kinases. Cette large inhibition des kinases peut modifier la dynamique de la signalisation cellulaire, renforçant potentiellement l'activité de la PAP-α en réduisant la phosphorylation des protéines qui peuvent agir comme des régulateurs négatifs ou des concurrents des voies de la PAP-α. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Un inhibiteur de kinases à large spectre. Bien qu'elle affecte plusieurs kinases, cette large inhibition peut indirectement renforcer l'activité de la PAP-α en réduisant la phosphorylation des protéines inhibitrices ou des voies qui ont un impact négatif sur la fonction de la PAP-α. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Un inhibiteur de PI3K. En inhibant PI3K, il peut conduire à une réduction de la signalisation de la voie Akt, renforçant potentiellement l'activité de la PAP-α en modifiant l'environnement de signalisation pour favoriser les voies dans lesquelles la PAP-α est plus active. | ||||||