Inhibiteurs PALD
Les inhibiteurs courants de la PALD comprennent, entre autres, l'acide palmitoléique CAS 373-49-9, le GW4869 CAS 6823-69-4, le PD 98059 CAS 167869-21-8, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et la rapamycine CAS 53123-88-9.
Les inhibiteurs de PALD appartiennent à une classe chimique de composés conçus pour interagir avec et moduler l'activité d'une enzyme spécifique connue sous le nom de Pyridoxalase (PALD). Cette enzyme est impliquée dans le métabolisme du pyridoxal, qui est la forme aldéhyde de la vitamine B6. La pyridoxalase catalyse généralement la détoxification du pyridoxal, en le convertissant en une forme moins réactive. Les inhibiteurs de cette enzyme sont structurellement divers, mais ils ont en commun de pouvoir se lier au site actif de la pyridoxalase, entravant ainsi sa fonction enzymatique normale. Cette inhibition peut entraîner une augmentation de la concentration de pyridoxal dans le système.
La conception d'inhibiteurs de la PALD est un processus complexe qui prend en compte les sites de liaison de l'enzyme et les propriétés chimiques de l'enzyme et des inhibiteurs potentiels. Les inhibiteurs imitent souvent la structure des substrats ou des produits naturels de l'enzyme, ce qui leur permet de s'adapter parfaitement au site actif de l'enzyme. Ce mimétisme moléculaire est une stratégie courante dans le développement des inhibiteurs d'enzymes. La liaison de ces inhibiteurs peut être réversible ou irréversible, selon la nature de l'interaction entre l'inhibiteur et l'enzyme. Certains inhibiteurs forment des liaisons covalentes avec l'enzyme, ce qui entraîne une inactivation permanente, tandis que d'autres forment des interactions non covalentes qui permettent à l'inhibiteur de se dissocier et de laisser l'enzyme intacte. La conformation structurelle de PALD après la liaison de l'inhibiteur est cruciale, car elle peut induire des changements dans la configuration de l'enzyme, ce qui a un impact supplémentaire sur sa fonctionnalité.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palmitoleic acid | 373-49-9 | sc-205424 sc-205424A sc-205424B sc-205424C sc-205424D | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g | $32.00 $132.00 $233.00 $1019.00 $1870.00 | 4 | |
En tant qu'acide gras monoinsaturé, l'acide palmitoléique peut s'intégrer dans les membranes cellulaires et moduler l'activité des protéines liées à la membrane. Pour la PALD, qui peut être impliquée dans le métabolisme des lipides ou la dynamique des membranes, la présence d'acide palmitoléique pourrait altérer la composition lipidique des membranes, inhibant ainsi indirectement la fonction de la PALD en modifiant son environnement local et potentiellement son activité. | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
Le GW4869 est un inhibiteur de la sphingomyélinase neutre (nSMase), qui intervient dans la production de céramide à partir de la sphingomyéline. Si la fonction de la PALD est liée à la signalisation ou au métabolisme du céramide, l'inhibition de la nSMase par le GW4869 pourrait entraîner une diminution de l'activation ou de la fonctionnalité de la PALD. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la protéine kinase activée par les mitogènes (MEK), qui fait partie de la voie MAPK/ERK. Si la PALD est impliquée dans cette voie ou est régulée par elle, le PD98059 pourrait inhiber indirectement la PALD en empêchant l'activation de l'ERK, qui peut être nécessaire à l'activité de la PALD. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), qui jouent un rôle clé dans la voie de signalisation AKT. Si la PALD est en aval de la signalisation PI3K/AKT ou est modulée par elle, le LY294002 pourrait inhiber indirectement la PALD en bloquant la PI3K et en réduisant ainsi l'activation de l'AKT. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR), un régulateur clé de la croissance cellulaire et de la synthèse des protéines. Si la PALD est impliquée dans les voies régulées par mTOR, la rapamycine pourrait indirectement inhiber la PALD en atténuant la signalisation mTOR et ses effets en aval. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAP kinase p38, qui est impliquée dans les réponses inflammatoires et les voies activées par le stress. Si l'activité de la PALD est modulée par la MAPK p38, l'inhibition par le SB203580 pourrait entraîner une diminution de l'activité de la PALD en supprimant la signalisation par l'intermédiaire de cette kinase. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur de PI3K. Si la PALD est affectée par des signaux médiés par la PI3K, l'inhibition de la PI3K par la wortmannine conduirait à une réduction de l'activation de la PALD en raison des effets en aval sur la signalisation de l'AKT. | ||||||
Z-VAD-FMK | 187389-52-2 | sc-3067 | 500 µg | $74.00 | 256 | |
Z-VAD-FMK est un inhibiteur de caspases à large spectre. Si PALD est impliqué dans les voies apoptotiques régulées par les caspases, l'inhibition de ces protéases pourrait indirectement inhiber PALD en empêchant l'exécution de l'apoptose, ce qui pourrait affecter la fonction de PALD. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
La chélérythrine est un inhibiteur de la protéine kinase C (PKC). Si la PALD est régulée par la phosphorylation médiée par la PKC ou fait partie des voies de signalisation impliquant la PKC, la chélérythrine pourrait diminuer l'activité de la PALD en inhibant l'activité de la PKC. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK). Si PALD fait partie de la voie de signalisation JNK ou est influencée par elle, l'inhibition de JNK par SP600125 pourrait conduire à une diminution de l'activité de PALD en raison de la perturbation de la signalisation médiée par JNK. | ||||||