Inhibiteurs PAK5

Les inhibiteurs de PAK5 courants comprennent, sans s'y limiter, le PF-3758309 CAS 898044-15-0, l'IPA 3 CAS 42521-82-4, le HS-173, le ML 141 CAS 71203-35-5 et le Dasatinib CAS 302962-49-8.

Les inhibiteurs de PAK5, tels qu'ils sont répertoriés, sont principalement des inhibiteurs de PAK au sens large ou ciblent d'autres kinases et voies de signalisation qui pourraient indirectement influencer l'activité de PAK5. La famille PAK est divisée en groupe I (PAK1, PAK2, PAK3) et groupe II (PAK4, PAK5, PAK6), et les inhibiteurs présentent souvent une réactivité croisée au sein de ces groupes en raison de similitudes structurelles.

Des composés comme FRAX597 et IPA-3 sont plus sélectifs pour les PAK du groupe I mais peuvent présenter un certain degré d'activité croisée affectant la PAK5. Le G-5555 est une approche plus directe, puisqu'il s'agit d'un inhibiteur sélectif des PAK du groupe II, qui cible donc plus spécifiquement la PAK5. KPT-9274 et PF-03758309, bien qu'initialement conçus pour inhiber PAK4, peuvent également affecter PAK5 en raison de leur étroite parenté au sein de la famille PAK. D'autres inhibiteurs, tels que AZ13705339 et Celecoxib, qui ciblent initialement des kinases ou des voies différentes, peuvent avoir des effets hors cible sur PAK5. Des inhibiteurs tels que HS-173 et Dasatinib agissent par le biais d'une inhibition plus large des kinases ou d'une modulation des voies de signalisation, ce qui peut avoir un impact indirect sur PAK5.