Inhibiteurs PAI-1
Les inhibiteurs courants de PAI-1 comprennent notamment Geodin CAS 427-63-4, 1,2,3,4,6-Penta-O-galloyl-β-D-glucopyranose CAS 14937-32-7, TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII CAS 356559-20-1, Corilagin CAS 23094-69-1 et Anacardic Acid CAS 16611-84-0.
Les inhibiteurs du PAI-1 (Plasminogen Activator Inhibitor-1) sont une classe de composés chimiques conçus pour inhiber sélectivement l'activité du PAI-1, un inhibiteur de protéase à sérine (serpin) qui joue un rôle crucial dans la régulation de la fibrinolyse. Cette classe d'inhibiteurs englobe une gamme variée de structures moléculaires, y compris des petites molécules, des peptides et des composés non peptidiques. D'un point de vue mécanique, ces inhibiteurs ciblent le site actif ou la boucle centrale réactive du PAI-1, entravant ainsi sa capacité à se lier à ses protéases cibles, telles que l'activateur tissulaire du plasminogène (tPA) et l'activateur du plasminogène de type urokinase (uPA), et à les inhiber. En bloquant cette interaction, les inhibiteurs du PAI-1 facilitent la conversion du plasminogène en plasmine, une enzyme responsable de la rupture des caillots de fibrine. Certains inhibiteurs agissent également en déstabilisant la conformation active du PAI-1, ce qui le rend moins efficace pour inhiber ses protéases cibles.
Alors que de nombreux inhibiteurs du PAI-1 sont des composés organiques avec des anneaux aromatiques complexes, d'autres ont une structure plus simple, comme l'acide anacardique, que l'on trouve dans les sources naturelles. Certains inhibiteurs sont très spécifiques du PAI-1, tandis que d'autres peuvent avoir un champ d'action plus large affectant d'autres serpines ou protéines. La spécificité et l'efficacité de ces inhibiteurs peuvent varier et la recherche se concentre souvent sur l'optimisation de ces aspects.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geodin | 427-63-4 | sc-280731 sc-280731A | 1 mg 5 mg | $122.00 $490.00 | 2 | |
La géodine est un dérivé de l'isochromène isolé à l'origine à partir de champignons. Dans le contexte de l'inhibition du PAI-1 (Plasminogen Activator Inhibitor-1), il cible le site actif de la protéine ou la boucle du centre réactif. Ce faisant, Geodin perturbe la capacité du PAI-1 à inhiber des protéases cibles telles que l'activateur tissulaire du plasminogène (tPA) et l'activateur du plasminogène de type urokinase (uPA). Il en résulte une facilitation de la conversion du plasminogène en plasmine, enzyme clé de la fibrinolyse, modulant ainsi le système fibrinolytique. | ||||||
1,2,3,4,6-Penta-O-galloyl-β-D-glucopyranose | 14937-32-7 | sc-220537 | 10 mg | $292.00 | ||
Le 1,2,3,4,6-Penta-O-galloyl-β-D-glucopyranose est un composé polyphénolique que l'on trouve couramment dans diverses plantes. En tant qu'inhibiteur du PAI-1, il cible le site actif du PAI-1, entravant sa capacité à se lier aux protéases cibles telles que l'activateur tissulaire du plasminogène (tPA) et l'activateur du plasminogène de type urokinase (uPA) et à les inhiber. Cette perturbation facilite la conversion du plasminogène en plasmine, une enzyme qui joue un rôle essentiel dans la fibrinolyse. En inhibant le PAI-1, le composé agit comme un modulateur du système fibrinolytique. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII | 356559-20-1 | sc-203295 | 2 mg | $100.00 | 2 | |
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII (CAS 356559-20-1) est un inhibiteur de petite molécule qui cible la kinase du récepteur I du facteur de croissance transformant bêta (TGF-β RI). En inhibant cette kinase, le composé réduit indirectement l'expression et l'activation du PAI-1. Contrairement aux inhibiteurs directs du PAI-1, il module les voies de signalisation en amont qui conduisent à l'expression du PAI-1. L'inhibition de la kinase TGF-β RI entraîne une diminution des taux de PAI-1, ce qui affecte l'équilibre global du système fibrinolytique. | ||||||
Corilagin | 23094-69-1 | sc-211135 | 5 mg | $280.00 | 1 | |
La corilagine (CAS 23094-69-1) est un composé polyphénolique présent dans diverses plantes. En tant qu'inhibiteur du PAI-1, il cible le site actif du PAI-1, perturbant sa capacité à inhiber les protéases telles que l'activateur tissulaire du plasminogène (tPA) et l'activateur du plasminogène de type urokinase (uPA). Cela facilite la conversion du plasminogène en plasmine, une enzyme cruciale pour la fibrinolyse. La corilagine agit donc comme un modulateur du système fibrinolytique. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
L'acide anacardique inhibe le PAI-1 en se liant à sa boucle centrale réactive, perturbant ainsi son interaction avec des protéases cibles comme l'uPA et le tPA, ce qui entraîne une augmentation de l'activité fibrinolytique. | ||||||
TBB | 17374-26-4 | sc-202830 sc-202830A sc-202830C sc-202830B sc-202830D | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $240.00 $363.00 $445.00 $760.00 $1781.00 | 17 | |
Le TBB agit comme un inhibiteur du PAI-1 en perturbant la conformation active du PAI-1, ce qui l'empêche de se lier à ses protéases cibles comme le tPA et l'uPA, entraînant une amélioration de la fibrinolyse. | ||||||