Date published: 2025-9-7

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TBB (CAS 17374-26-4)

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Noms alternatifs:
4,5,6,7-tetrabromobenzotriazole; Casein Kinase II Inhibitor I
Application(s):
TBB est un inhibiteur très sélectif des hélicases virales CK2α, Dyrk1A et NS3.
Numéro CAS:
17374-26-4
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
434.71
Formule Moléculaire:
C6HBr4N3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le TBB (4,5,6,7-Tétrabromobenzotriazole) est un composé organique largement utilisé dans diverses recherches scientifiques. Le TBBT possède un noyau de benzotriazole auquel sont attachés quatre atomes de brome, ce qui en fait un composé aromatique. Sa stabilité face à la dégradation par la lumière et la chaleur en fait un choix optimal pour divers travaux de recherche. Ce solide blanc cristallin est un composé benzotriazolo perméable aux cellules, réputé pour sa capacité à inhiber sélectivement les protéines kinases en se liant de manière compétitive aux sites de liaison de l'ATP/GTP. Plus précisément, il présente une puissante inhibition de la caséine kinase IIα (CK2α) et de la tyrosine-(Y)-phosphorylation régulée kinase 1A (Dyrk1A) à double spécificité. La forte capacité de liaison du TBB est attribuée à des interactions hydrophobes et de van der Waals. Bien qu'il présente un degré d'inhibition moindre vis-à-vis de kinases telles que la glycogène synthase kinase (GSK), la kinase 2 dépendante de la cycline (CDK2) et la phosphorylase kinase, il a montré une inhibition des activités de l'hélicase virale associée à la NS3 dans le virus de l'hépatite C et le virus du Nil occidental. En outre, le TBB a été utilisé comme inducteur apoptotique dans les cellules Jurkat. En outre, on suppose que le TBB agit comme un inhibiteur des enzymes cyclo-oxygénases (COX). Les enzymes COX participent à la synthèse des prostaglandines, qui jouent un rôle dans des processus tels que l'inflammation, la modulation de la douleur et d'autres réponses physiologiques. En entravant l'activité de la COX, le TBB peut réduire efficacement la production de prostaglandines, ce qui peut avoir des effets thérapeutiques bénéfiques sur certaines affections. Ainsi, le TBB a trouvé son utilité dans de nombreuses études in vitro portant sur son impact sur la croissance cellulaire, la différenciation et la fonction du système immunitaire. Ses effets sur le système nerveux central et ses applications potentielles dans le traitement du cancer ont également fait l'objet d'études approfondies.


TBB (CAS 17374-26-4) Références

  1. Sélectivité du 4,5,6,7-tétrabromobenzotriazole, un inhibiteur de la protéine kinase CK2 ('caséine kinase-2') dirigé par un site ATP.  |  Sarno, S., et al. 2001. FEBS Lett. 496: 44-8. PMID: 11343704
  2. L'inhibiteur de la protéine kinase CK2 4,5,6,7-tetrabromobenzotriazole (TBB) induit l'apoptose et la dégradation dépendante de la caspase de la protéine 1 (HS1) spécifique des cellules de la lignée hématopoïétique dans les cellules Jurkat.  |  Ruzzene, M., et al. 2002. Biochem J. 364: 41-7. PMID: 11988074
  3. Benzimidazoles et benzotriazoles halogénés comme inhibiteurs des activités NTPase/hélicase du virus de l'hépatite C et des virus apparentés.  |  Borowski, P., et al. 2003. Eur J Biochem. 270: 1645-53. PMID: 12694177
  4. Sélectivité du 4,5,6,7-tétrabromobenzimidazole en tant qu'inhibiteur ATP-compétitif puissant de la protéine kinase CK2 à partir de diverses sources.  |  Zień, P., et al. 2003. Biochem Biophys Res Commun. 306: 129-33. PMID: 12788077
  5. Étude biochimique et tridimensionnelle-structurale de l'inhibition spécifique de la protéine kinase CK2 par l'acide [5-oxo-5,6-dihydroindolo-(1,2-a)quinazolin-7-yl]acétique (IQA).  |  Sarno, S., et al. 2003. Biochem J. 374: 639-46. PMID: 12816539
  6. Optimisation des inhibiteurs de la protéine kinase CK2 dérivés du 4,5,6,7-tetrabromobenzimidazole.  |  Pagano, MA., et al. 2004. J Med Chem. 47: 6239-47. PMID: 15566294
  7. Évaluation impartiale des inhibiteurs de la CK2 par chimioprotéomique: caractérisation des effets des inhibiteurs sur la CK2 et identification de nouvelles cibles d'inhibiteurs.  |  Duncan, JS., et al. 2008. Mol Cell Proteomics. 7: 1077-88. PMID: 18258654
  8. Nouveaux inhibiteurs de la protéine kinase CK2, analogues du benzimidazole et du benzotriazole.  |  Bretner, M., et al. 2008. Mol Cell Biochem. 316: 87-9. PMID: 18548199
  9. Rôle relatif des liaisons halogènes et des interactions hydrophobes dans l'inhibition de la protéine kinase humaine CK2α par le tétrabromobenzotriazole et certains analogues substitués en C5.  |  Wasik, R., et al. 2010. J Phys Chem B. 114: 10601-11. PMID: 20734498
  10. L'inhibition de la CK2 induit l'apoptose via la réponse au stress ER.  |  Hessenauer, A., et al. 2011. Cell Signal. 23: 145-51. PMID: 20807566
  11. La CK2 phosphoryle l'AP-2α et augmente son activité transcriptionnelle.  |  Ren, K., et al. 2011. BMB Rep. 44: 490-5. PMID: 21777522
  12. L'activité de la CK2 est nécessaire pour l'interaction du FGF14 avec les canaux sodiques voltage-gated et l'excitabilité neuronale.  |  Hsu, WC., et al. 2016. FASEB J. 30: 2171-86. PMID: 26917740
  13. L'axe PDK4-AMPK induit par l'inhibition de la CK2 régule l'adaptation métabolique et les réponses de survie dans le gliome.  |  Dixit, D., et al. 2016. Exp Cell Res. 344: 132-142. PMID: 27001465
  14. La bobine spiralée VP35 des virus d'Ebola et de Marburg est validée en tant que cible antivirale par complémentation tripartite de la GFP divisée.  |  Zinzula, L., et al. 2022. iScience. 25: 105354. PMID: 36325051
  15. Adsorption de la glycoprotéine de surface des érythrocytes humains sur des sphères de latex de polystyrène.  |  Fromageot, HP. 1977. J Lab Clin Med. 90: 324-9. PMID: 886218

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250 mg
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