Inhibiteurs PAAF1
Les inhibiteurs courants de PAAF1 comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, la 5-azacytidine CAS 320-67-2, l'acide subéroylanilide hydroxamique CAS 149647-78-9, le bortézomib CAS 179324-69-7 et le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6.
Les inhibiteurs de PAAF1 sont des composés spécialisés conçus pour cibler le Proteasomal ATPase-Associated Factor 1 (PAAF1), une protéine qui joue un rôle important dans la régulation de la fonction du protéasome, la principale machine de dégradation des protéines dans les cellules eucaryotes. PAAF1 interagit avec les composants du protéasome 26S, influençant son assemblage et son activité, et affectant ainsi la dégradation des protéines ubiquitinées. En modulant l'activité de PAAF1, ces inhibiteurs peuvent modifier la fonction du protéasome, ce qui a un impact sur divers processus cellulaires tels que l'homéostasie des protéines, la progression du cycle cellulaire et les voies de transduction des signaux. L'inhibition de PAAF1 offre aux chercheurs un moyen de disséquer les mécanismes complexes de la régulation protéasomale et de comprendre comment les altérations de la dégradation des protéines peuvent affecter la physiologie cellulaire.La classe chimique des inhibiteurs de PAAF1 comprend des molécules conçues pour se lier spécifiquement aux domaines fonctionnels de la protéine PAAF1. Ces composés sont conçus pour interagir avec des régions critiques pour l'association de PAAF1 avec le protéasome ou ses activités de régulation. Le développement des inhibiteurs de PAAF1 fait appel à des techniques avancées telles que la conception basée sur la structure, la modélisation informatique et le criblage à haut débit pour identifier les molécules présentant une spécificité et une affinité élevées pour PAAF1. Les chercheurs utilisent ces inhibiteurs comme des outils précieux pour étudier les mécanismes moléculaires de la régulation du protéasome, les voies de dégradation des protéines et les implications plus larges de l'activité de PAAF1 dans les processus cellulaires. En fournissant un moyen de moduler sélectivement la fonction de PAAF1, ces inhibiteurs contribuent à une meilleure compréhension du rôle de la dégradation des protéines dans le maintien de l'homéostasie cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A inhibe les histones désacétylases, ce qui entraîne une expansion de la structure de la chromatine qui peut se traduire par une diminution de la transcription de gènes tels que PAAF1 en rendant leurs régions promotrices moins accessibles aux facteurs de transcription. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
En tant qu'inhibiteur de l'ADN méthyltransférase, la 5-Azacytidine favorise la déméthylation de l'ADN. Cette réduction de la méthylation peut conduire à la régulation à la baisse de PAAF1 en permettant la liaison de répresseurs transcriptionnels au promoteur de son gène. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
En inhibant les histones désacétylases, l'acide subéroylanilide hydroxamique peut conduire à la décondensation de la chromatine. Cette altération peut diminuer le taux de transcription de gènes spécifiques, dont le PAAF1, en modifiant l'interaction entre l'ADN et la machinerie de transcription. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib perturbe le fonctionnement normal du protéasome, ce qui peut entraîner une accumulation de protéines régulatrices qui suppriment la transcription de PAAF1, réduisant ainsi son taux de protéines. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG-132 bloque les voies de dégradation protéasomique, ce qui peut entraîner une accumulation de répresseurs transcriptionnels susceptibles de diminuer l'expression de PAAF1 en inhibant la transcription de son gène. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Le disulfirame perturbe l'activité normale du protéasome, ce qui peut entraîner l'accumulation de certains répresseurs transcriptionnels qui diminuent spécifiquement la transcription de PAAF1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe mTOR, un régulateur principal de la synthèse des protéines, ce qui peut entraîner une réduction de la synthèse de plusieurs protéines, y compris celles qui stabilisent l'ARNm de PAAF1, réduisant ainsi les niveaux de protéines de PAAF1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
En inhibant la PI3K, le LY 294002 diminue l'activation des voies de signalisation en aval qui sont essentielles pour la transcription et la traduction de certaines protéines, y compris potentiellement PAAF1, ce qui entraîne une réduction de son expression. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Il a été démontré que la curcumine interagit avec les facteurs de transcription et les histones acétyltransférases, ce qui pourrait entraîner la régulation négative de PAAF1 par le biais de modifications des états d'acétylation des histones et de l'activité des facteurs de transcription au niveau du promoteur du gène PAAF1. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Le resvératrol interagit avec les sirtuines, qui sont impliquées dans la désacétylation des histones. Cette interaction peut conduire à la suppression de l'expression de PAAF1 par le biais d'une désacétylation accrue des histones au niveau du locus du gène PAAF1. | ||||||