P2X1 Activateurs
Les activateurs P2X1 courants comprennent, sans s'y limiter, le sel de triéthylammonium de BzATP CAS 112898-15-4, l'ATP CAS 56-65-5, le NF449 CAS 627034-85-9, la suramine sodique CAS 129-46-4 et le bleu Victoria B CAS 2580-56-5.
Les activateurs P2X1 jouent un rôle essentiel dans la modulation de l'activité du récepteur P2X1, une protéine clé dans la transmission synaptique rapide et la contraction musculaire. Le principal de ces activateurs est l'adénosine triphosphate (ATP), l'agoniste naturel de P2X1. La liaison de l'ATP à P2X1 déclenche l'ouverture du canal ionique, facilitant l'afflux de cations tels que le calcium et le sodium, qui sont cruciaux pour les fonctions physiologiques de P2X1. Des agonistes synthétiques comme l'α,β-Méthylène ATP et le 2-Méthylthio ATP se lient également à P2X1, entraînant une activation accrue du récepteur et un afflux de cations, amplifiant ainsi les réponses médiées par P2X1 dans la signalisation cellulaire.
En plus des agonistes directs, divers composés influencent indirectement l'activité de P2X1 par le biais de mécanismes uniques. Les antagonistes tels que le NF449, le PPADS, la suramine, le bleu réactif 2, le bleu brillant G et le TNP-ATP inhibent initialement le P2X1 mais peuvent entraîner une augmentation compensatoire de la sensibilité ou de l'expression du récepteur, ce qui renforce finalement l'activité du P2X1. Ce phénomène de désensibilisation suivi d'une augmentation compensatoire garantit la réactivité continue et l'intégrité fonctionnelle du récepteur. En outre, des agents comme le probénécide, qui modulent les niveaux d'ATP extracellulaire, affectent indirectement l'activation du P2X1. Le zinc et le magnésium jouent un rôle modulateur; le zinc influence la conformation du récepteur P2X1 et sa réactivité à l'ATP, tandis que le magnésium entre en compétition avec le calcium sur le site du récepteur, modulant ainsi l'activité du récepteur. Collectivement, ces activateurs P2X1, par leurs actions directes et indirectes, régulent la fonctionnalité du récepteur P2X1, garantissant que son rôle vital dans la neurotransmission et la contraction musculaire est efficacement joué.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
BzATP triethylammonium salt | 112898-15-4 | sc-203862 | 5 mg | $153.00 | 4 | |
Le sel de BzATP triéthylammonium est un puissant agoniste des récepteurs P2X1, connu pour sa capacité à induire une activation rapide des canaux ioniques. Sa fraction triéthylammonium unique améliore la solubilité et l'affinité du récepteur, facilitant les interactions rapides avec le site de liaison. Ce composé déclenche un afflux prononcé de cations, en particulier de calcium, entraînant des altérations significatives de la dynamique de signalisation cellulaire. La cinétique de son action est caractérisée par un début rapide et une durée brève, soulignant son rôle dans la modulation des réponses purinergiques. | ||||||
ATP | 56-65-5 | sc-507511 | 5 g | $17.00 | ||
L'ATP renforce directement l'activité de P2X1 en agissant comme son agoniste principal. La liaison de l'ATP entraîne l'ouverture du canal ionique P2X1, facilitant l'afflux de cations, ce qui est crucial pour le rôle de P2X1 dans la neurotransmission et la contraction musculaire. | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
Le NF449, bien qu'il soit connu comme un antagoniste du P2X1, peut indirectement renforcer l'activité du P2X1 par le biais d'une désensibilisation du récepteur suivie d'une augmentation rebondissante de la sensibilité du récepteur ou d'une régulation à la hausse. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
La suramine, un antagoniste du récepteur P2X1, peut renforcer indirectement l'activité du P2X1 par le biais de la désensibilisation du récepteur et de l'augmentation subséquente ou de l'augmentation de la réactivité du récepteur. | ||||||
Victoria Blue B | 2580-56-5 | sc-216055 sc-216055A | 25 g 100 g | $36.00 $122.00 | 1 | |
Le bleu réactif 2, connu pour inhiber P2X1, peut indirectement augmenter l'activité de P2X1 au fil du temps en induisant une désensibilisation du récepteur et des mécanismes compensatoires conduisant à l'augmentation du récepteur. | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
Le probénécide, souvent utilisé pour inhiber les transporteurs d'anions organiques, peut indirectement renforcer l'activité de P2X1 en modulant les niveaux d'ATP extracellulaire, influençant ainsi potentiellement l'activation du récepteur P2X1. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Le zinc peut renforcer l'activité du récepteur P2X1 en agissant comme un agent modulateur. Il peut se lier à des sites distincts sur le récepteur, influençant sa conformation et sa réactivité à l'ATP. | ||||||