Les inhibiteurs de la P13, également connus sous le nom d'inhibiteurs de la PI3 kinase, appartiennent à une classe de composés chimiques qui ciblent une voie de signalisation cruciale dans les cellules. Le nom p13 vient de l'enzyme qu'il inhibe principalement, la phosphoinositide 3-kinase (PI3K). PI3K est une enzyme clé impliquée dans la croissance, la prolifération et la survie des cellules, ce qui en fait une cible intéressante pour la recherche biomédicale et le développement de médicaments. Ces inhibiteurs sont conçus pour moduler l'activité de la PI3K et de ses effecteurs en aval, influençant ainsi des processus cellulaires critiques.La voie PI3K est essentielle pour réguler de nombreuses fonctions cellulaires, telles que la croissance, le métabolisme et la migration des cellules. Lorsqu'elle est activée, la PI3K phosphoryle les lipides de phosphatidylinositol, générant des seconds messagers qui déclenchent une cascade d'événements de signalisation en aval. Les inhibiteurs de la P13 agissent en interférant avec cette voie à différents niveaux, soit en bloquant l'activité kinase de la PI3K elle-même, soit en inhibant des molécules en aval comme AKT et mTOR. Ce faisant, ils peuvent exercer un contrôle sur la signalisation cellulaire, empêchant une croissance et une division cellulaire aberrantes. Par conséquent, les inhibiteurs de p13 ont suscité une grande attention dans les domaines de la recherche sur le cancer et au-delà, car ils ont le potentiel d'influencer divers processus cellulaires qui sont à la base de diverses maladies. Les chercheurs continuent d'explorer les mécanismes spécifiques et les applications potentielles des inhibiteurs de p13 dans divers contextes, dans le but ultime de mieux comprendre leurs rôles dans la physiologie et la pathophysiologie cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur PI3K irréversible qui forme une liaison covalente avec un acide aminé spécifique de l'enzyme PI3K, bloquant ainsi son activité. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur réversible de la PI3K qui entre en compétition avec l'ATP pour se lier au domaine catalytique de la PI3K, empêchant ainsi sa phosphorylation du phosphatidylinositol. | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | $184.00 $195.00 | 2 | |
Le GDC-0941 est une petite molécule qui inhibe la PI3K en se liant au site de liaison de l'ATP, bloquant ainsi l'activité kinase de la PI3K. | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
L'idélalisib est un inhibiteur sélectif de la PI3K-delta, que l'on trouve principalement dans les globules blancs. Il perturbe la voie de signalisation PI3K spécifiquement dans certaines cellules immunitaires. | ||||||
BKM120 | 944396-07-0 | sc-364437 sc-364437A sc-364437B sc-364437C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $173.00 $230.00 $275.00 $332.00 | 9 | |
Le buparlisib est un inhibiteur actif de la PI3K qui entre en compétition avec l'ATP pour se lier au domaine catalytique de la PI3K, bloquant ainsi son activité enzymatique. | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
ZSTK474 est un autre inhibiteur ATP-compétitif de PI3K qui se lie au site catalytique de PI3K, empêchant son activation. | ||||||
BYL719 | 1217486-61-7 | sc-391001 sc-391001A sc-391001B sc-391001C sc-391001D sc-391001E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $383.00 $585.00 $740.00 $1169.00 $4902.00 $9186.00 | 2 | |
L'alpelisib est un inhibiteur spécifique de la PI3K-alpha. Il se lie à la poche de liaison de l'ATP de la PI3K-alpha et inhibe son activité kinase, affectant principalement l'isoforme alpha de la PI3K. | ||||||
PX-866 | 502632-66-8 | sc-396764 sc-396764A | 1 mg 5 mg | $146.00 $282.00 | ||
Le sonolisib est un inhibiteur irréversible de la PI3K qui forme des liaisons covalentes avec des acides aminés spécifiques de l'enzyme PI3K, bloquant ainsi son activité. | ||||||
SF1126 | 936487-67-1 | sc-391584 sc-391584A | 5 mg 10 mg | $719.00 $1331.00 | 7 | |
SF1126 est un promédicament qui libère plusieurs agents actifs, dont un inhibiteur de PI3K, lorsqu'il est métabolisé. Il inhibe l'activité de la PI3K en entrant en compétition avec l'ATP pour se lier au site catalytique de l'enzyme. | ||||||