Inhibiteurs p100

Les inhibiteurs courants de la p100 comprennent notamment BAY 11-7082 CAS 19542-67-7, Parthénolide CAS 20554-84-1, IMD 0354 CAS 978-62-1, NFκB Activation Inhibitor II, JSH-23 CAS 749886-87-1 et QNZ CAS 545380-34-5.

p100, également connue sous le nom de NFKB2, est une protéine qui joue un rôle crucial dans la voie de signalisation NF-κB (facteur nucléaire kappa-chaîne lumineuse-encourageant des cellules B activées). La voie NF-κB joue un rôle central dans divers processus cellulaires, notamment l'inflammation, l'immunité et la survie des cellules. La protéine p100 sert à la fois de précurseur de la protéine p52 et d'inhibiteur de la voie NF-κB non canonique. Dans sa forme complète, la p100 s'associe à la protéine RelB, formant un complexe inactif dans le cytoplasme. Lorsqu'elle reçoit des signaux spécifiques, la p100 subit une transformation protéasomique pour générer le fragment p52. Cette transformation libère le dimère actif RelB/p52, qui se déplace alors vers le noyau pour moduler la transcription des gènes cibles. Étant donné le rôle central de la p100 dans la régulation de la signalisation NF-κB, son activité doit être étroitement contrôlée pour garantir des réponses cellulaires appropriées.

Les inhibiteurs de la p100 (NFKB2) sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler et moduler l'activité ou le traitement de la protéine p100. Ces inhibiteurs pourraient agir en empêchant le traitement protéasomique de la p100, bloquant ainsi la génération du fragment actif p52 et l'activation subséquente de la signalisation NF-κB. D'autres pourraient interférer avec les interactions entre la p100 et d'autres protéines de la voie, telles que RelB, perturbant ainsi la formation de complexes fonctionnels. Certains inhibiteurs pourraient également agir en modulant les modifications post-traductionnelles de la p100, influençant ainsi sa stabilité, son traitement ou son interaction avec les protéines partenaires.