Date published: 2025-11-24

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OTTMUSG00000015050 Activateurs

Les activateurs OTTMUSG00000015050 courants comprennent, sans s'y limiter, le PMA CAS 16561-29-8, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Acide Okadaïque CAS 78111-17-8 et la Calyculine A CAS 101932-71-2.

PHDS58, qui représente la région V de la chaîne alpha du récepteur cellulaire, est un élément crucial du réseau complexe de signalisation cellulaire. En tant que récepteur, la fonction principale de PHDS58 est de transduire les signaux externes dans la cellule, en initiant une cascade d'événements intracellulaires qui dictent les réponses cellulaires. Ce processus est finement régulé et comporte de multiples étapes, notamment la liaison du ligand, les changements de conformation du récepteur et l'activation ultérieure des voies de signalisation en aval. L'activation de PHDS58 est donc un événement central dans la communication cellulaire, modulant des processus cruciaux tels que la différenciation, l'activation et la prolifération des cellules. Le mécanisme d'activation de PHDS58 s'articule autour de la modification de ses propriétés structurelles et fonctionnelles, principalement par le biais de la phosphorylation. La phosphorylation agit comme un interrupteur moléculaire, modifiant l'état conformationnel du PHDS58, modulant ainsi son affinité pour les ligands et sa capacité à interagir avec les corécepteurs et les molécules de signalisation intracellulaire. On suppose que les produits chimiques énumérés dans le tableau ci-dessus activent indirectement le PHDS58 en influençant le paysage de la phosphorylation dans la cellule. En inhibant les phosphatases ou en activant les kinases, ces produits chimiques augmentent les niveaux de phosphorylation des protéines clés dans les voies de signalisation associées au PHDS58. Cette modification améliore la capacité fonctionnelle de PHDS58, lui permettant de transduire efficacement les signaux lors de la liaison du ligand.

Il est essentiel de comprendre les mécanismes d'activation du PHDS58 pour déchiffrer les réseaux de signalisation complexes dans lesquels il opère. Les activateurs indirects identifiés permettent de mieux comprendre le cadre réglementaire plus large qui régit l'activité de PHDS58. En manipulant les activités des kinases et des phosphatases, ces activateurs mettent en lumière l'interaction complexe des événements de phosphorylation qui sous-tendent la modulation fonctionnelle de PHDS58. Ces connaissances sont essentielles pour élucider la base moléculaire des processus de transduction du signal impliquant PHDS58 et peuvent servir de base à une exploration plus poussée de son rôle dans la physiologie et la pathologie cellulaires.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

Le PMA, un diester de phorbol, agit comme un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC). L'activation de la PKC entraîne la phosphorylation de divers substrats, ce qui pourrait activer la région V de la chaîne alpha du récepteur cellulaire PHDS58 en renforçant son interaction avec les ligands ou les corécepteurs, facilitant ainsi sa signalisation médiée par les récepteurs.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

L'ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les concentrations de calcium intracellulaire. Le calcium élevé peut activer des kinases telles que la PKC, qui à son tour peut activer le récepteur cellulaire alpha chaîne V région PHDS58 en phosphorylant des sites régulateurs clés, renforçant ainsi ses capacités de signalisation.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

L'acide okadaïque, un puissant inhibiteur des protéines phosphatases PP1 et PP2A, induit une hyperphosphorylation des protéines. Cela pourrait activer le récepteur cellulaire alpha chaîne V région PHDS58 en augmentant les niveaux de phosphorylation des protéines de signalisation associées, améliorant ainsi la fonction du récepteur.

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000C
10 µg
100 µg
1 mg
$160.00
$750.00
$3000.00
59
(3)

La caliculine A, un inhibiteur des PP1 et PP2A, entraîne également une hyperphosphorylation des protéines. Cette hyperphosphorylation peut activer le récepteur cellulaire alpha chaîne V région PHDS58 en modulant les états de phosphorylation des protéines dans sa voie de signalisation, augmentant ainsi l'activité du récepteur.

Staurosporine

62996-74-1sc-3510
sc-3510A
sc-3510B
100 µg
1 mg
5 mg
$82.00
$150.00
$388.00
113
(4)

La staurosporine, bien qu'étant principalement un inhibiteur de kinases, peut dans certaines conditions induire une hyperphosphorylation des protéines. Cela pourrait activer le récepteur cellulaire alpha chaîne V région PHDS58 en modifiant le paysage de phosphorylation de sa cascade de signalisation, améliorant ainsi les réponses médiées par le récepteur.

Anisomycin

22862-76-6sc-3524
sc-3524A
5 mg
50 mg
$97.00
$254.00
36
(2)

L'anisomycine est un inhibiteur de la synthèse des protéines qui active les protéines kinases activées par le stress (SAPK). L'activation des SAPK pourrait conduire à la phosphorylation de protéines régulatrices, activant potentiellement la région V de la chaîne alpha du récepteur cellulaire PHDS58 en modifiant son interaction avec les molécules de signalisation.

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
$349.00
114
(2)

La thapsigargin, un inhibiteur de la pompe SERCA, provoque une augmentation des niveaux de calcium cytosolique, ce qui peut activer les kinases dépendantes du calcium. Ces kinases peuvent activer la région V du récepteur cellulaire alpha PHDS58 en phosphorylant des résidus régulateurs clés, améliorant ainsi la fonction du récepteur.

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
$103.00
$237.00
36
(1)

Le bisindolylmaleimide I est un inhibiteur sélectif de la PKC, mais paradoxalement, il peut aussi renforcer la signalisation de la PKC dans des conditions spécifiques. L'activité accrue de la PKC pourrait activer la région de la chaîne V du récepteur cellulaire PHDS58 en phosphorylant les protéines associées, influençant ainsi la signalisation du récepteur.

Cantharidin

56-25-7sc-201321
sc-201321A
25 mg
100 mg
$81.00
$260.00
6
(1)

La cantharidine inhibe les protéines phosphatases PP1 et PP2A, ce qui entraîne une augmentation de la phosphorylation des protéines. Cette phosphorylation élevée pourrait activer le récepteur cellulaire alpha chaîne V région PHDS58 en modifiant la dynamique de phosphorylation au sein de son réseau de signalisation, améliorant ainsi l'activité du récepteur.

Chelerythrine chloride

3895-92-9sc-3547
sc-3547A
5 mg
25 mg
$88.00
$311.00
17
(1)

La chélérythrine est un inhibiteur de la PKC, mais elle peut également affecter la disponibilité des substrats de la PKC. Cette altération de la dynamique des substrats pourrait activer le récepteur cellulaire alpha chaîne V région PHDS58 en modifiant le schéma de phosphorylation des protéines au sein de son axe de signalisation.