ORNT1 Activateurs

Les activateurs ORNT1 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, la picrotoxine CAS 124-87-8, la capsaïcine CAS 404-86-4, l'IBMX CAS 28822-58-4 et la toxine de la coqueluche (protéine activant les îlots) CAS 70323-44-3.

Les activateurs d'ORNT1, tels que la forskoline et l'IBMX, renforcent la signalisation d'ORNT1 par l'augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire. La forskoline active directement l'adénylate cyclase, qui est responsable de la production d'AMPc, tandis que l'IBMX empêche la dégradation de l'AMPc en inhibant la phosphodiestérase. Ces niveaux accrus d'AMPc augmentent la transduction du signal de la protéine Gs, qui est associée à ORNT1, conduisant ainsi à l'activation d'ORNT1. La toxine cholérique et la toxine de la coqueluche agissent également par le biais de la voie de la protéine Gs. La toxine cholérique prolonge l'activation de la protéine Gs par l'intermédiaire de l'ADP-ribosylation, ce qui renforce la signalisation de l'ORNT1, tandis que la toxine de la coqueluche augmente les niveaux d'AMPc en diminuant l'inhibition de l'adénylate cyclase.

La capsaïcine, un activateur d'ORNT1, augmente les niveaux de calcium intracellulaire, déclenchant des événements de signalisation conduisant à l'activation d'ORNT1. D'autres activateurs ORNT1, tels que la galéine, le GDP-β-S et le YM-254890, influencent l'activation ORNT1 par la modulation de la signalisation de la protéine G. La galéine, un inhibiteur de la signalisation Gβγ, et le YM-254890, un inhibiteur sélectif de la protéine Gq, modulent la signalisation de la protéine G, tandis que le GDP-β-S, un analogue du GDP non hydrolysable, a un impact sur le cycle d'activation/désactivation de la protéine G. Ces modifications de la signalisation de la protéine G influencent indirectement l'activation de l'ORNT1. Ces changements dans la signalisation de la protéine G influencent indirectement l'activation d'ORNT1. En outre, l'U73122, un inhibiteur de la phospholipase C, joue un rôle dans l'activation d'ORNT1 en influençant la cascade de signalisation en aval. Bien qu'ils soient des inhibiteurs, le SQ 22536 et le NF449 peuvent modifier l'activité de l'adénylate cyclase et la transduction du signal de la protéine Gs, respectivement, ce qui peut entraîner une augmentation de l'activité d'ORNT1.