OR7A10 Activateurs

Les activateurs OR7A10 courants comprennent, entre autres, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la forskoline CAS 66575-29-9, l'histamine, base libre CAS 51-45-6, la capsaïcine CAS 404-86-4 et le (±)-menthol CAS 89-78-1.

OR7A10 peut s'engager avec la protéine par différentes voies qui conduisent à son activation. L'isoprotérénol et la forskoline, par exemple, facilitent tous deux la production d'AMPc, un messager secondaire crucial dans la transduction du signal olfactif. L'isoprotérénol y parvient en se liant aux récepteurs bêta-adrénergiques, qui activent ensuite l'adénylate cyclase pour augmenter les niveaux d'AMPc. La forskoline, en revanche, stimule directement l'adénylate cyclase, contournant l'interaction avec les récepteurs et entraînant ainsi une augmentation de l'AMPc. Des niveaux élevés d'AMPc peuvent améliorer l'activité fonctionnelle de OR7A10, car il fait partie de la cascade qui amplifie les signaux olfactifs. De même, l'adénosine interagit avec ses propres récepteurs couplés aux protéines G pour stimuler l'activité de l'adénylate cyclase et les niveaux d'AMPc, qui à leur tour peuvent activer OR7A10. L'histamine, par son action sur les récepteurs H1, suit une voie légèrement différente. Elle active la phospholipase C, entraînant une cascade qui produit du diacylglycérol et de l'inositol triphosphate (IP3). La libération d'IP3 entraîne une augmentation du calcium intracellulaire, un autre messager important qui pourrait également contribuer à l'activation d'OR7A10.

La nicotine, la capsaïcine et le menthol peuvent moduler le potentiel membranaire des neurones sensoriels, ce qui est un facteur critique dans l'activation des récepteurs olfactifs comme OR7A10. La nicotine active les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine, provoquant une dépolarisation des neurones sensoriels olfactifs qui peut conduire à l'activation de OR7A10. La capsaïcine et le menthol ciblent les canaux TRP (transient receptor potential); la capsaïcine active les canaux TRPV1 et le menthol les canaux TRPM8. Ces deux actions entraînent une dépolarisation neuronale qui peut influencer l'activité de l'OR7A10. Les ions zinc, bien qu'ils ne soient pas des agonistes directs, peuvent stabiliser la conformation du récepteur d'une manière qui favorise l'activité de l'OR7A10. Outre ces substances modulatrices, certaines substances chimiques comme le citronellal, l'eugénol, le limonène et le géraniol agissent comme des molécules odorantes qui se lient directement à OR7A10. Cette liaison est le principal mécanisme de détection des odeurs, et ces substances chimiques sont susceptibles d'activer OR7A10 en s'insérant dans son site de liaison, déclenchant un changement de conformation qui initie le processus de transduction du signal olfactif.