OR6C4 Activateurs

Les activateurs OR6C4 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la capsaïcine CAS 404-86-4, le zinc CAS 7440-66-6 et l'iciline CAS 36945-98-9.

Les activateurs chimiques de l'OR6C4 peuvent être compris grâce à leurs interactions avec diverses voies de signalisation qui conduisent finalement à l'activation de la protéine. La forskoline est connue pour activer l'adénylyl cyclase, qui augmente la concentration intracellulaire d'AMP cyclique (AMPc). L'AMPc élevé peut activer la protéine kinase A (PKA), une kinase qui peut phosphoryler OR6C4, l'activant ainsi. De même, l'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire, ce qui entraîne l'activation de la PKA. La PKA peut alors phosphoryler OR6C4. La capsaïcine, qui est un activateur bien connu du récepteur TRPV1, peut initier des voies de messagers secondaires qui influencent l'activation de divers récepteurs couplés aux protéines G (RCPG), y compris OR6C4. Le gluconate de zinc peut moduler la fonction des RCPG et peut interagir directement avec OR6C4 ou induire un changement de conformation qui active la protéine.

Toujours sur le thème de l'implication des RCPG, l'adénosine et l'histamine agissent sur leurs récepteurs respectifs, qui font partie de la famille des RCPG. Les récepteurs de l'adénosine, lorsqu'ils sont activés, peuvent déclencher des cascades de signalisation qui conduisent à l'activation d'autres RCPG comme OR6C4. L'histamine active également ses propres types de RCPG, ce qui peut avoir un effet en cascade, conduisant potentiellement à l'activation d'OR6C4 dans le cadre d'une réponse cellulaire plus large. La pilocarpine, un agoniste des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine, provoque une augmentation des niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les voies de signalisation impliquant OR6C4. Le cinacalcet active le récepteur de détection du calcium (CaSR), qui influence les voies de signalisation du calcium et peut entraîner l'activation de l'OR6C4. En outre, l'iciline et le menthol sont tous deux des activateurs des canaux TRPM8, qui modifient la signalisation calcique. Les changements dans les niveaux de calcium intracellulaire peuvent déclencher des voies qui peuvent activer OR6C4. Enfin, le vardénafil et le sildénafil inhibent la phosphodiestérase de type 5, entraînant une présence soutenue de GMPc, qui peut activer des protéines kinases ayant la capacité d'activer OR6C4.