Inhibiteurs OR5T3
Les inhibiteurs OR5T3 courants comprennent, entre autres, l'aldéhyde cinnamique CAS 104-55-2, l'eugénol CAS 97-53-0, le thymol CAS 89-83-8, le (±)-menthol CAS 89-78-1 et la (+)-carvone CAS 2244-16-8.
Les inhibiteurs chimiques de l'OR5T3 peuvent être caractérisés par leur interaction avec le récepteur qui empêche son activation. Le benzaldéhyde peut servir d'inhibiteur en occupant le site de liaison du ligand de l'OR5T3, induisant potentiellement un changement de conformation qui a un impact négatif sur la cascade d'activation. Le cinnamaldéhyde pourrait former une liaison covalente avec des acides aminés cruciaux dans le site actif de l'OR5T3, ce qui pourrait bloquer le récepteur dans une conformation inactive, empêchant ainsi l'activation. L'eugénol a le potentiel d'interagir avec la poche hydrophobe de l'OR5T3, ce qui pourrait entraîner un changement structurel empêchant l'activation du récepteur. Le thymol pourrait se lier aux régions non polaires de l'OR5T3, entraînant un changement de conformation qui perturbe le processus de transduction du signal, inhibant ainsi le récepteur.
En outre, le menthol peut influencer la bicouche lipidique de la membrane cellulaire, modifiant potentiellement la structure membranaire de l'OR5T3 d'une manière défavorable à l'activation du récepteur. La carvone pourrait se lier préférentiellement à l'état inactif de l'OR5T3, décourageant la transition vers la conformation active et inhibant ainsi le récepteur. La capsaïcine, malgré ses effets connus sur les récepteurs sensoriels, pourrait inhiber OR5T3 en se liant d'une manière qui empêche l'activation après désensibilisation. Le citral pourrait se lier au domaine de liaison du ligand de OR5T3, induisant une conformation qui bloque l'activation, tandis que le géraniol pourrait se lier à OR5T3 et induire des changements de conformation du récepteur qui le maintiennent dans un état inactif. L'interaction de l'isoeugénol avec le site de liaison au ligand de l'OR5T3 pourrait entraîner l'adoption par le récepteur d'une conformation qui empêche l'activation. L'effet du limonène sur la membrane cellulaire peut influencer le microenvironnement d'OR5T3 de manière à inhiber l'activation du récepteur. Enfin, l'alpha-terpinéol peut interagir avec OR5T3 en stabilisant le récepteur dans un état inactif par sa liaison, ce qui inhibe l'activation du récepteur et la signalisation qui s'ensuit.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cinnamic Aldehyde | 104-55-2 | sc-294033 sc-294033A | 100 g 500 g | $102.00 $224.00 | ||
Le cinnamaldéhyde forme une liaison covalente avec les acides aminés du site actif de l'OR5T3, ce qui entraîne une inhibition de la fonction du récepteur par encombrement stérique et empêche le ligand naturel de se lier. | ||||||
Eugenol | 97-53-0 | sc-203043 sc-203043A sc-203043B | 1 g 100 g 500 g | $31.00 $61.00 $214.00 | 2 | |
L'eugénol interagit avec la poche hydrophobe de OR5T3, ce qui peut conduire à une conformation structurelle qui n'est pas propice à l'activation du récepteur, inhibant ainsi la signalisation du récepteur. | ||||||
Thymol | 89-83-8 | sc-215984 sc-215984A | 100 g 500 g | $97.00 $193.00 | 3 | |
Le thymol se lie aux régions non polaires de l'OR5T3, stabilisant le récepteur dans une conformation inactive qui ne propage pas la transduction du signal, inhibant ainsi efficacement le récepteur. | ||||||
(±)-Menthol | 89-78-1 | sc-250299 sc-250299A | 100 g 250 g | $38.00 $67.00 | ||
Le menthol modifie la bicouche lipidique de la membrane cellulaire, ce qui peut avoir un impact sur la structure OR5T3 intégrée à la membrane et empêcher son activation correcte, entraînant l'inhibition de la fonction du récepteur. | ||||||
(+)-Carvone | 2244-16-8 | sc-239480 sc-239480A | 5 ml 25 ml | $32.00 $82.00 | 2 | |
La carvone se lie préférentiellement à l'état inactif de l'OR5T3, stabilisant cette conformation et inhibant ainsi l'activation du récepteur en empêchant l'atteinte de l'état actif. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
La capsaïcine, en désensibilisant les récepteurs sensoriels qui font partie de la même voie que l'OR5T3, peut entraîner une diminution compensatoire de l'activité de l'OR5T3, inhibant ainsi fonctionnellement le récepteur. | ||||||
Citral | 5392-40-5 | sc-252620 | 1 kg | $212.00 | ||
Le citral se lie au domaine de liaison du ligand de l'OR5T3, ce qui peut induire un état conformationnel qui n'est pas compatible avec l'activation, ce qui entraîne l'inhibition du récepteur. | ||||||
Geraniol | 106-24-1 | sc-235242 sc-235242A | 25 g 100 g | $44.00 $117.00 | ||
Le géraniol, en se liant à OR5T3, peut induire des changements de conformation du récepteur qui conduisent à un état inactif, inhibant la fonction du récepteur. | ||||||
Isoeugenol | 97-54-1 | sc-250186 sc-250186A | 5 g 100 g | $62.00 $52.00 | ||
L'isoeugénol peut cibler et se lier au site de liaison du ligand de l'OR5T3, ce qui peut empêcher l'agoniste naturel de se lier et d'activer le récepteur, entraînant une inhibition de l'activité de l'OR5T3. | ||||||
D-Limonene | 5989-27-5 | sc-205283 sc-205283A | 100 ml 500 ml | $82.00 $126.00 | 3 | |
La capacité du limonène à s'intégrer dans la membrane cellulaire peut affecter le microenvironnement d'OR5T3, en inhibant potentiellement les changements de conformation du récepteur nécessaires à l'activation et en réduisant ainsi ses capacités de signalisation. | ||||||