OR5C1 Activateurs

Les activateurs OR5C1 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la caféine CAS 58-08-2, la théophylline CAS 58-55-9 et le Rolipram CAS 61413-54-5.

La forskoline se distingue en stimulant directement l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMP cyclique intracellulaire (AMPc), un messager essentiel dans les voies médiées par les GPCR, qui à son tour influence OR5C1. L'intégrité de ce signal AMPc est renforcée par un groupe d'inhibiteurs de la phosphodiestérase tels que l'IBMX, la caféine, la théophylline, le rolipram et le zaprinast, qui empêchent la dégradation de l'AMPc, ce qui maintient sa concentration dans la cellule et, par conséquent, soutient la signalisation du récepteur OR5C1.

En outre, d'autres composés interagissent avec des RCPG distincts mais convergent finalement vers les mêmes cascades de signalisation que OR5C1. La prostaglandine E2, par exemple, se lie à ses propres récepteurs mais entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc, affectant ainsi l'activité d'OR5C1. L'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, opère de la même manière, en favorisant la production d'AMPc et en influençant la signalisation des récepteurs OR5C1. Le GTPγS, un analogue non hydrolysable du GTP, active les protéines G qui sont des effecteurs en aval de la signalisation des RCPG, et peut donc moduler l'activité de OR5C1 en affectant l'environnement de signalisation du récepteur. En outre, l'ionophore calcique A23187, en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, et le nitroprussiate de sodium, en libérant de l'oxyde nitrique, peuvent également modifier les voies de signalisation des RCPG, présentant ainsi d'autres mécanismes de modulation de la fonction d'OR5C1.