OR56A4 Activateurs
Les activateurs OR56A4 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la PGE2 CAS 363-24-6, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4 et l'histamine, base libre CAS 51-45-6.
OR56A4 initient une cascade d'événements intracellulaires qui aboutissent à l'activation de la protéine. La forskoline, un stimulateur direct de l'adénylyl cyclase, élève les niveaux d'AMP cyclique (AMPc) dans la cellule, ce qui active la protéine kinase A (PKA). L'activation de la PKA est une étape critique dans la phosphorylation de l'OR56A4, la préparant à l'activation. Cette même voie est engagée par d'autres activateurs tels que l'isoprotérénol, la PGE2, l'épinéphrine, l'histamine, la dopamine, l'adénosine, le glucagon, le salbutamol et la terbutaline. Ces composés interagissent avec divers récepteurs couplés aux protéines G, chacun étant spécifique à son ligand, mais tous conduisant finalement à l'activation de l'adénylyl cyclase. L'augmentation de l'AMPc résultant de ces interactions stimule la PKA, qui cible alors OR56A4 pour qu'il subisse une phosphorylation.
La toxine cholérique et l'IBMX agissent par des mécanismes qui entraînent également une augmentation de l'AMPc, mais par des moyens différents. La toxine cholérique y parvient en activant de manière irréversible la sous-unité Gs alpha, ce qui entraîne une activité soutenue de l'adénylyl cyclase et une accumulation d'AMPc. L'IBMX, quant à lui, empêche la dégradation de l'AMPc en inhibant les phosphodiestérases, qui décomposent généralement l'AMPc. L'augmentation des niveaux d'AMPc qui en résulte conduit à la même activation de la PKA, qui est au cœur de l'état de phosphorylation de l'OR56A4. Ces agents chimiques, par leurs interactions distinctes avec les voies de signalisation cellulaires, assurent l'activation de la PKA, qui cible alors systématiquement OR56A4, facilitant son état d'activation.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active directement l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc). L'AMPc élevé active la protéine kinase A (PKA), qui peut alors phosphoryler et activer OR56A4 dans le cadre d'événements de signalisation en aval. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste des récepteurs bêta-adrénergiques qui, lorsqu'ils sont liés, stimulent l'activité de l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc. Cette augmentation de l'AMPc pourrait activer la PKA, conduisant potentiellement à la phosphorylation et à l'activation de OR56A4. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 (PGE2) interagit avec ses récepteurs couplés aux protéines G (GPCR), ce qui peut activer l'adénylate cyclase, augmenter l'AMPc dans la cellule et donc activer la PKA. L'activation de la PKA peut entraîner la phosphorylation et l'activation d'OR56A4. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine se lie aux récepteurs bêta-adrénergiques et les active, ce qui peut stimuler l'adénylyl cyclase et augmenter les niveaux d'AMPc intracellulaire. L'activation subséquente de la PKA pourrait conduire à la phosphorylation et à l'activation d'OR56A4. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine peut se lier aux récepteurs H2 qui activent l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc et activant la PKA. L'activation de la PKA peut alors contribuer à la phosphorylation et à l'activation d'OR56A4. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamine se lie aux récepteurs de type D1 qui activent l'adénylyl cyclase, augmentant l'AMPc intracellulaire et activant la PKA. La PKA pourrait potentiellement phosphoryler et activer OR56A4. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
L'adénosine interagit avec les récepteurs A2, qui stimulent l'adénylyl cyclase pour augmenter les niveaux d'AMPc, activant ainsi la PKA. La PKA active peut phosphoryler et activer OR56A4. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, enzymes qui dégradent l'AMPc. En empêchant la dégradation de l'AMPc, l'IBMX augmente indirectement les niveaux d'AMPc, ce qui pourrait activer la PKA et conduire à l'activation d'OR56A4. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Le salbutamol est un agoniste des récepteurs bêta-2 adrénergiques, qui stimule l'adénylyl cyclase pour augmenter les niveaux d'AMPc, ce qui conduit à l'activation de la PKA. La PKA peut alors activer OR56A4. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
La terbutaline agit sur les récepteurs adrénergiques bêta-2 pour stimuler l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc et activant la PKA, qui peut phosphoryler et activer OR56A4. | ||||||