Inhibiteurs OR51H1
Les inhibiteurs OR51H1 courants comprennent, sans s'y limiter, la trichostatine A CAS 58880-19-6, la 5-azacytidine CAS 320-67-2, (+/-)-JQ1, la mithramycine A CAS 18378-89-7 et l'actinomycine D CAS 50-76-0.
Les inhibiteurs de OR51H1 englobent un groupe d'agents chimiques spécifiquement conçus pour se lier au récepteur OR51H1, qui fait partie de la famille des récepteurs olfactifs (OR), et pour en inhiber la fonction. Les récepteurs olfactifs sont des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) qui sont principalement connus pour leur rôle dans la détection des composés volatils et leur contribution à l'odorat. Chaque récepteur de la famille OR répond typiquement à un ensemble unique de molécules odorantes, et OR51H1 ne ferait pas exception, ayant sa propre spécificité de ligand. Les inhibiteurs de OR51H1 seraient des molécules capables de se lier à ce récepteur et de bloquer sa capacité à interagir avec ses ligands odorants naturels. Cela empêcherait le récepteur de subir le changement de conformation nécessaire pour activer la protéine G associée, inhibant ainsi la voie de transduction du signal qui conduirait normalement à une réponse olfactive. Le développement de tels inhibiteurs serait basé sur une compréhension détaillée de la structure et des caractéristiques de liaison au ligand de OR51H1, en utilisant des techniques telles que la modélisation moléculaire, la mutagenèse et les études de relation structure-activité (SAR) pour identifier et optimiser les composés inhibiteurs potentiels.
Au cours de la phase initiale de découverte, une vaste bibliothèque de produits chimiques serait examinée pour déterminer leur capacité à interagir avec le récepteur OR51H1. Ce criblage pourrait impliquer l'utilisation de techniques de criblage à haut débit (HTS) pour identifier les molécules qui empêchent la liaison des agonistes OR51H1 connus ou qui stabilisent le récepteur dans une conformation inactive. Après l'identification des composés initiaux, d'autres tests seraient effectués pour vérifier leur spécificité pour OR51H1 et pour exclure les interactions non spécifiques avec d'autres OR ou GPCR. La spécificité est essentielle, étant donné le grand nombre de récepteurs étroitement liés dans la famille olfactive et le risque de réactivité croisée. Des essais in vitro ultérieurs seraient conçus pour caractériser l'affinité de liaison, la cinétique et les effets allostériques de ces inhibiteurs, ce qui pourrait inclure l'utilisation d'essais cellulaires, d'études sur la liaison aux ligands et d'essais sur les seconds messagers qui rendent compte de l'activation des RCPG.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Un inhibiteur d'HDAC qui modifie la structure de la chromatine et peut diminuer la transcription de plusieurs gènes, dont potentiellement OR51H1. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Inhibiteur de l'ADN méthyltransférase qui peut modifier la méthylation des promoteurs de gènes, ce qui peut affecter l'expression de gènes tels que OR51H1. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
Cible les bromodomaines BET et peut modifier l'expression des gènes en affectant la modification des histones, ce qui pourrait influencer l'expression de OR51H1. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
Se lie à l'ADN et peut inhiber la liaison des facteurs de transcription, ce qui pourrait réduire la transcription du gène OR51H1. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
S'intercale dans l'ADN, inhibant l'ARN polymérase et diminuant potentiellement la transcription de OR51H1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Un inhibiteur de mTOR qui peut réguler à la baisse la synthèse des protéines, ce qui pourrait réduire l'expression des protéines, y compris OR51H1. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
Inhibe l'ARN polymérase II, diminuant potentiellement la transcription des gènes GPCR tels que OR51H1. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Pourrait influencer l'expression des gènes en modulant les voies de signalisation, affectant potentiellement OR51H1. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Inhibe l'activité de l'ARN polymérase II, ce qui pourrait inclure la transcription de OR51H1. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Un autre inhibiteur d'HDAC qui peut modifier les profils d'expression des gènes, y compris éventuellement OR51H1. | ||||||